【2021秋】简化学.高二冲顶班（反应原理）（林森）目录：课堂笔记08【赠】期中复习-2.m403平和移动原理及应用-1.m401.化学反应的热效应.m406.溶液中的三大平衡与平衡常数-2.m404.等效平衡-2.m405.化学平衡图像-2.m402化学反应速率与化学平衡-2.m406.溶液中的三大平衡与平衡常数-1.m402化学反应速率与化学平衡-1.m407.溶液的酸碱性-2.m403平和移动原理及应用-2.m407.溶液的酸碱性-1.m405.5【赠】考前重难点1.m405.化学平衡图像-1.m408【赠】期中复习-1.m404.等效平衡-1.m4...

2022-12-09 平衡常数 化学平衡规律 平衡常数 化学平衡怎么算

内容[00001]02.[2021-09-30]Part1（原周六上午课）.m4.m4[00002]03.[2021-09-30]Part4-音乐冥想FM.m4.m4[00003]04.[2021-09-30]Part2-原创周六下午课（Part1）.m4.m4[00004]05.[2021-09-30]Part3-原版周六下午课程2.m4.m4课程PPT（完整...

2022-12-07 周六下午英文 周六下午用英语怎么说

图书名称：《冠心病药物治疗新进展》【作者】刘珂等主编【丛书名】医学诊疗新进展丛书【页数】314【出版社】昆明：云南科技出版社,2009.08【ISBN号】978-7-5416-3359-1【价格】125.00(全5册)【分类】冠心病-药物疗法-冠心病-药物疗法【参考文献】刘珂等主编.冠心病药物治疗新进展.昆明：云南科技出版社,2009.08.图书目录：《冠心病药物治疗新进展》内容提要：本书内容主要以编著者的临床药学经验为主，参考国内外主要相关文献，对药物治疗冠心病方面作了重点叙述。全书共分十章。《冠心病药物治疗新进展》内容试读第一章冠心病的易患因素及流行病学特点爱第一章冠心病的易患因素及流行病学特点第一节概述一、中国冠心病的发病率和死亡率中国对收集有关冠心病和死亡资料的统计工作起步较晚，目前有关这方面的数据亦很不完善。现有资料表明，目前中国仍属冠心病低发国家。据1984年报告，冠心病死亡粗率：城市为36.9/10万，农村为15.6/10万。北京市心肺血管中心1985~1989年Moica方案监测结果表明，在由WH0组织的48个监测中心中，中国35~64岁的冠心病标化死亡率仅高于日本，排序倒数第二。男性冠心病死亡率为49/10万，女性为27/10万，与死亡率最高的芬兰（男性493/10万，女性63/10万）相差甚远。1989年我国卫生部公布的在自然人群中，城市冠心病死亡粗率为36.9/10万，农村为15.6/10万，估算全国每年死于冠心病的人数为20~30/10万，仅为北美和澳大利亚等国家死亡率的1/10.1974年开始的对北京首都钢铁公司年龄在40~59岁的5298名男工随访8年的前瞻性研究表明，心肌梗死和冠心病卒死的发病率为63/10万和33/10万，死亡率则分为16/10万和33/10万。根据1986~1990年我国对10组人群高血压、冠心病、脑卒中发病及其危险因素的前瞻性研究结果表明，在监测3819659人年内，急性心肌梗死男性共发生409例，女性为200例，年发病率分别为16~26/10万，8~13/10万；死亡。1…食冠心病药物治疗新进展率分别为4~11/10万和2~5/10万。冠心病死亡人数占总死因的4.47%(男)和3.72%（女）。从冠心病类型来看，心肌梗死占24.94%,冠心病猝死占44.12%，其他冠心病则为30.92%。二、我国冠心病的患病率由于诊断上的困难，我国尚无较大人群冠心病患病率的资料。据北京阜外医院对首都钢铁公司一组工人冠心病患病率的调查，40~59岁的男性工人心肌梗死加心绞痛的年龄调整患病率：1974年为2.3%，1980年为3.9%，1982年为4.3%。升高的幅度在三组间均有显著差别。三、冠心病的流行趋势1.冠心病死亡率的下降情况40年前，美国冠心病的死亡率一度曾上升很快。自60年代开始，冠心病的死亡率则有大幅度的下降，直到现在。目前美国男女冠心病的死亡率仍在持续下降，每年平均下降幅度为3%。在其他一些工业化国家如澳大利亚、新西兰和加拿大，也见到类似的降低情况。欧洲各国由于地理条件和发病危险因素的不同，冠心病的死亡曲线，各国间亦互有差异。根据过去几年的死亡登记，欧洲有的国家在25~64岁的男性中，冠心病死亡率由占总死亡率的38%降至32%，如芬兰、比利时、挪威、以色列等。表明冠心病死亡率都有所下降，其中以芬兰下降最为明显，在过去10年下降20%，而瑞典、西班牙则有所上升。在意大利南、北之间却存在着差异。东欧一些国家1970~1985年冠心病死亡率是上升的。这种上升在较年轻的人群中更为明显。罗马尼亚男子冠心病的死亡率上升85%，而波兰、南斯拉夫上升较少。2.冠心病死亡率下降的原因分析人们认为欧美等国近年来心血管病死亡率的降低，是由于医疗条件的改善和预防措施包括改善生活方式的结果。但是究属何者为主，至今还有争论。认为主要是由于医疗条件改善，是基于急·2冠心病药物治疗新进展岁)者共5298名男工平均随访8.38年。累计观察42909人年的结果表明。冠心病的发病率随胆固醇的升高而增长。如将胆固醇水平按≤5.2mmol/L、5.23~6.24mmol/L、gt6.24mmo/L(≤200mg/d、201~240mg/dl和240mg/dl)分为3组，其发病率分别为2.43%、4.93%和9.46%，3组间差别显著。用C0x回归分析影响冠心病和死亡的因素表明，控制病人的年龄和收缩压后，其血清胆固醇≥6.24mmo/L(240mg/dl)、5.2~6.2mmo/L(200~239mg/dl)组的冠心病发病率分别为lt5.2mmol/L（lt200mg/dl)组的3.2倍和1.9倍。表1-1表明血清胆固醇水平对冠心病发病和死亡的影响。表1-1血清胆固醇水平对冠心病死亡的影响对发病的影响对死亡的影响血清胆固醇心绞痛心肌梗死冠心病猝死冠心病△心肌梗死和冠心病猝死含量(mg/dl)RRHRRRHRRRHRRRHRRRHRlt2001.01.01.01.01.01.01.01.01.01.02001.61.41.91.85.25.9*2.1*1.9◆5.51.8gt2402.8°2.4°4.94.3*5.7*5.7◆3.6◆3.25.24.3*RR:单因素分析计算的相对危险度。HR:控制年龄和收缩压后Cox回归所求得风险比。*Plt0.05△心绞痛、心肌梗死、冠心病猝死合并。(2)血浆IDL-C、HDL-C在致动脉粥样硬化中的作用脂质与冠心病之间的关系已充分肯定。Netel观察造影所见冠状动脉粥样硬化的严重程度与血清中HDL-C、LDL-C和极低密度脂蛋白-胆固醇(VLDL-C)浓度之间的关系，发现冠状动脉粥样硬化评分最高者是在VLDL-C、LDL-C水平高而HDL-C水平低的那些人中。这种改变也见于用冠状动脉旁路移植术的大隐静脉。长期随访结果也表明，移植血管的粥样硬化病变甚至达到.6···试读结束···...

2022-11-01 冠心病 EPA 冠心病的症状表现在哪些方面

图书名称：《美国药师协会药物治疗管理服务2018版》【作者】曾英彤，伍俊妍，郑志华主译【丛书名】美国国家证书培训项目教材(MTM)【页数】211【出版社】北京：中国医药科技出版社,2018.07【ISBN号】978-7-5214-0191-2【价格】58.00【分类】药物疗法-卫生服务-医药卫生管理-美国【参考文献】曾英彤，伍俊妍，郑志华主译.美国药师协会药物治疗管理服务2018版.北京：中国医药科技出版社,2018.07.图书封面：图书目录：《美国药师协会药物治疗管理服务2018版》内容提要：本书是美国药师协会药物治疗管理服务（MedicatioTherayMaagemetervice，MTM）国家证书培训项目教材，分四个模块和三个附录。一模块“MTM服务的现状”，主要介绍MTM的5个核心要素及在美国开展MTM工作的机会；第二模块“成为MTM的执业者：如何制定成功的商业计划”，主要介绍如何对MTM进行商业规划；第三模块“如何准备提供MTM服务：知识和技能”，主要介绍7种药物治疗相关问题和可能的解决方案，以及相关的临床技巧；第四模块“准备行动：提供MTM服务”，以一个具体案例详细介绍了运用MTM的有关知识对患者进行药学干预的全过程。附录是有关的学习参考资料，以及各种工作表格和工具等资源，是这本教材的重要组成部分。本书虽然是美国教材，但MTM的核心要素、工作流程、干预技巧等，值得我国药师深入学习；虽然国情不同，但本书强调的要在潜在的资源里寻找药学服务收费来源，以保证药学服务工作的可持续发展的观点，值得我国药师用心领会！《美国药师协会药物治疗管理服务2018版》内容试读的第一部分培训模块模块一、MTM服务的现状美国国家证书培训项目教材(MTM)美国药师协会药物治疗管理服务美国国家证书培训项目教材(MTM)美国药师协会药物治疗管理服务APhADELIVERINGMEDICATIONTHERAPYMANAGEMENTSERVICES在美国，改善药物使用是一项重1.1学习目标要的公共健康目标，也是国家公共卫生计划—“健康人类2020”的倡议自学完本模块后，药师将能够：(1)解释药物治疗管理(MTM)的关(healthyeole.gov)。该计划中的几个目标都专注于改善药物的使用。例子（以键内容；(2)定义MTM服务模型的5个核心及最终目标数字)包括2：1.增加高血压患者使用降压药治疗的比要素；(3)叙述美国联邦医疗保险(Medicare)例(HDS-11):2.减少由常见、可预防的药物不良事件中的处方药福利计划(PatD)关于MTM的条款，涵盖了美国联而导致急诊就医的数量(MPS-5):‘邦医疗保险和医疗补助服务中心3.降低残障老年患者不合理用药的比例(CMS)平价医疗法案(ACA)的(DH-7)MTM旨在授权医务人员识别并解决要求；(4)列出提供MTM服务的机会，包药物治疗相关问题，且已被证实可以减括由平价医疗法案(ACA)创造少医疗费用和改善临床结局3,4。许多的机会，例如以患者为中心的家药师都有意愿扩展自己监护患者的服务，庭化医疗(PCMH入责任医疗组并协助患者解决药物治疗相关问题。但织(ACO)和医疗转换活动；他们需要完善监护患者的各种技能，增(5)引用数据描述美国MTM服务供加他们在药物治疗方面的专业知识，或应的现状；者开发支持这些服务所需的基础设施。(6)讨论可影响MTM服务或用于评本证书培训项目阐述关于开发、实施估MTM服务的质量量化标准；提供和持续MTM服务的系统方法。包括提(7)描述药师提供的患者监护服务对供MTM服务的市场概况、在药学实践中开经济和临床结局的影响。展MTM服务的实践指南、有效开展MTM服务必需的技能和知识的回顾，以及确认药物治疗相关问题中的有序流程。1.2前言本项目中提到的“患者”，是指参由于不恰当使用药物，美国的医疗与到MTM服务过程中或其他医疗就卫生体系每年要花费2000多亿美元。这诊的患者本人或患者的照护者。些费用包括约1000万美元本可避免的住院费用、7800万门诊治疗、24600万处方1.3MTM的发展历程和400万急诊的医疗费用，占全年医疗卫生支出总额的8%1药师在不同工作场所为患者提供个体2模块一MTM服务的现状化监护服务已有数十年历史，这些服务称为药学监护，这一名词早在1990年已经出A项、B项、C项医疗保险是由现。21世纪早期，《2003联邦医疗保险联邦医疗保险和医疗补助服务中心处方药、发展和现代化法案》(MMA)就将(CMS)管理的。但D项医疗保险是MTM概念纳人其中，成为联邦医疗保险D由私人保险公司负责管理的，处方药项处方药福利计划的一部分，从此，“药物福利计划和联邦医疗保险处方药优先治疗管理”这一术语得到广泛的应用(MA-PD)计划是由CMS负责报销MTM成为联邦医疗保险D项中的的。提供D项处方药报销范围的医疗部分，通过扩大药师的患者服务和药师保险遵循CMS制定的法规和指南。补偿机制促进了美国制定国家MTM的服务标准。MMA中有条款规定：药师和其他医务人员可向具有高风险药物相关问1.3.1MTM的定义题的医疗保险受益人提供MTM服务，并MTM涵盖了药师提供的广泛的医疗允许处方药计划向提供这些服务的药师卫生服务。正如2004年药学专业的共识付费。（值得注意的是，法律没有授权药所定义的，MTM是一种独特的服务或成师成为联邦医疗保险B项中的合法提供组的服务，它能优化个体患者的药物治疗者，缺乏这样的授权会继续阻碍药师某效果（见附录）。该定义支持为个体优些服务的收费)。目前，除了向处方药福化药物治疗结果的服务，促进药师与其他利计划的受益人提供服务外，药师还向医务人员的合作，并促进医疗服务的连续各种各样的患者人群提供MTM服务。性。其中包括在药学实践范围内的一系列专业服务，广泛适用于多种药学实践的执联邦医疗保险处方药福利：D项业场所，并且适用于任何需要MTM服务在2006年1月之前，联邦医疗保的患者。（但由于美国各州执业规则规定的服务范围不同，可能存在一些限制。)险项目包含A项（住院患者医疗服务技术性护理设备使用和临终关怀入BMTM服务与处方调配和患者拿药时药师提供的常规咨询存在明显差异，这项（内科和门诊医疗服务、每年乳些简短的咨询通常是对所调配药物的说腺癌筛查和其他癌症筛查、其他实验室检查和医疗设备使用等服务)和C明和对患者问题的解答，特别是与药物项（联邦医疗保险管理的医疗计划）。相关的问题。相比之下，MTM是一个以患者为中心的服务过程，包括分析和评MMA增加了D项，一种可选择的处估患者及其全部药物治疗方案，而不仅方药报销方式，适用于所有联邦医疗仅是关注个体患者使用的药品。保险受益人，其中包括为指定受益人疾病管理项目和MTM服务也是截然支付MTM服务的费用。不同的。MTM服务全面解决患者潜在或3美国国家证书培训项目教材(MTMS)美国药师协会药物治疗管理服务APhADELIVERINGMEDICATIONTHERAPYMANAGEMENTSERVICES实际存在的药物治疗相关问题；疾病管面对面服务可以在多种场所开展，例理项目着重于特定疾病的患者教育和管如社区药房、医院、诊所、患者家中及社理。更高级的MTM服务可能包括疾病管区中心等其他场所。电话形式的MTM服务理项目的方面，如血压监测和血脂管理。可为不便安排面对面服务的患者提供咨询同样，TM服务，例如全面的和目标性服务，例如患者返乡或者居住在偏远的农的药物治疗评估，也可能是全面疾病管村地区。此外，电话形式的TM服务使得理项目的一个组成部分。患者可以在舒适、私密的环境中接受服务，MTM服务可通过面对面或电话交流~还方便取得一些保存在家中的药品或医疗进行，面对面的互动交流有助于药师与记录。两种方式的MTM服务均需要药师具患者之间的关系建立，药师可通过观察备较好的沟通及评估患者的能力。评估患者潜在的药物治疗相关问题而呈最后，虽然MTM服务和MTM项现出来的体征和症状（如：嗜睡、迷惘、目这两个名词经常被混淆，但是他们之瘀伤、锥体外症状)，与患者面对面的接间是有区别的。根据目前使用的称呼，触中，药师能更深入观察患者是否理解MTM项目是由医疗保险或其他医疗机构和接受药师的建议。药师还可以在面对开发的，重点关注优化患者的治疗结局。面服务期间根据需要对患者进行查体，MTM服务是MTM项目的一部分，通过药生命体征测量以及现场的即时化验检查。师等医务人员提供。练习将左边的短语与右边的描述配对1.咨询服务a.以患者从药房取回的具体药物为中心，进行一次简单的讨论2.疾病管理.一个以患者为中心的流程，包括评估患者的全部药物和确认个体患者药物治疗相关问题3.MTM项目c.关注患者教育和具体疾病管理4.MTM服务d.医疗保险设立用于优化治疗结局的方案5.被药学专业采纳的MTM服务共识定义是为了实现以下3个目标：练习答案1.a2.c3.d4.5.个体化治疗效果最大化；与其他医务人员协作；监护连续性。4模块一MTM服务的现状■个人用药记录(PMR)1.3.2MTM服务的核心要素■药物治疗行动计划(MAP)并非所有的MTM服务都是完全相同■干预和/或转诊的。特定的服务，在某种程度上，将依■文档记录和随访据患者个体需求，以及药师的专业领域下列描述是围绕这5个要素展开的而有所差异。具体细节和表格的例子见附录。第三方支付方也可能影响提供的服务。然而，为建立一套TM服务标准，美MTM服务模式的核心要素国药师协会(APhA)和全国连锁药店协会《药学实践中的药物治疗管理(NACDS)基金会对MTM的定义达成共识MTM服务模式的核心要素（第2版）》并制订出MTM模式框架，见附录[列。是美国药师协会（APhA)与美国连锁MTM模式框架旨在促进药师、医生药店协会(NACDS)基金会合作的结和其他医务人员之间的合作：加强患者及果。其重点是在患者（或其照护者）】其所在医疗服务团队之间的沟通；赋予患可以积极参与管理自身用药的情况下，者维护自身权益的机会；通过优化用药改提供MTM服务。这一服务模式是通善患者结局。该框架确立了药师提供的所过药学带头人总结不同的药学实践开有MTM服务的核心要素。发出来的MTM服务模式包括5大核心要素，各类药房的药师都可以完成。这一模式提高了工作效率，使MTM服务具有一致性，药物治疗评估(MTR)同时满足CMS对MTM的期望。提高患者MTR是一个系统而全面的过程：药对合理用药的理解，提高药物治疗的依从师收集患者个体的基本信息、评估药物治性，并促进药物不良事件的发现。该服务疗、确认药物治疗相关问题，将问题排列框架并不要求药师提供的服务要满足某些优先解决的顺序并拟定相应的解决方案最低或最高要求。相反，它详细阐述用药TM是药师与患者共同协作的过程，可以评估的结构化方法，从而促进患者药物治提高患者对其药物治疗的认识，解决患者疗的持续评估，为处方医生提供建议以及用药有关问题或顾虑，使其能够对药物治对干预和结果的记录存档。这一服务框架疗及健康状况进行自我管理。为药师创立和扩展MTM服务打下了坚实MTR可以是全面的，也可以针对特定的基础。的药物治疗相关问题。在全面MTR期间，MTM服务模式的核心要素是帮助患药师需要审查全部现用药物的合理性，包者在用药管理中发挥积极作用。MTM服括处方药和非处方药、草药制品和其他膳务的5个核心组成包括7：食补充剂。药师评估患者是否存在任何与■药物治疗评估(MTR)药物治疗有关的问题，并与患者、处方5美国国家证书培训项目教材(MTM)美国药师协会药物治疗管理服务APhADELIVERINGMEDICATIONTHERAPYMANAGEMENTSERVICES医生和其他医务人员合作，以确定解决问PMR,有助于强化患者教育的观念并提高题的适当方案。此外，药师为患者提供用患者对药物治疗的理解。PMR是一种便携药教育和用药信息，以提高患者药物治疗式的记录卡，总结记录了患者用药的重要的自我管理能力，协助患者改变其生活细节，以便患者了解其内容方式。患者使用PMR作为一种工具来进行目标性MTR是针对特定的药物治疗药物治疗的自我管理，同时提升患者在问题或正在进行的药物监测，患者通常在接受不同医生诊治时获得用药监护的连此前接受过全面的MTR。目标性MTR也续性。PMR的维护需要患者、药师、处可以是药师在调剂过程中进行的前置用药方医生和其他医务人员共同的协作。药审核。无论是针对新的问题还是后续的监师应鼓励患者随时维护和更新PMR并随测问题，药师都是基于患者完整的病史和身携带。在日常就诊、住院或出院时，用药史来评估特定的药物治疗问题。在评患者都应该给医生提供自己的PMR。为估后，药师会进行适当的干预，并为患了确保用药记录的完整和准确，患者应者、处方医生、社区倡导者或其他医务人该在每次就诊时携带PMR,以便药师必员提供相关的用药教育和药物信息要时及时更新。最后，患者（有能力的》MTR需要根据每一个就诊患者的个有责任确保与医疗团队一起更新自己的体需求量身定做。理想情况下，每位患者PMR,并给所有的医务人员提供这些信每年都要接受一次全面的MTR,再增加一息，同时了解自己的药物治疗。些针对性的目标性MTR以解决新出现的药物治疗行动计划(MAP)或继续存在的药物治疗相关问题。如果患者出现了重要的医疗事件，比如患者健康MAP通常是在MTR结束时或之后不状况发生变化、需要急诊治疗、人院或出久交给患者。MAP包含的具体信息旨在院、出入长期护理院等，可能都需要尽快促进患者提高药物治疗的自我管理能力，接受一次全面的MTR。患者在医疗转换期并积极改变生活方式。它可包括药物治间最容易遇到药物治疗相关问题，因此疗相关问题清单、解决药物治疗相关问医疗服务体系在患者医疗转换期间能支持题建议采取的行动、行动的具体责任人提供MTM服务是至关重要的。及其他相关信息。药师与患者、处方医生和其他医务人员合作，在合适情况下个人用药记录(PMR》制定行动计划。MAP主要供患者使用，完成MTR后，药师着手为患者制定因此要求语言表达恰当，简单易懂。MAPPMR。PMR全面记录患者的用药情况，包所含内容患者力所能及，符合药师执业括处方药、非处方药、草药和膳食补充范围，并得到医疗团队其他相关成员的剂。PMR的制定和更新可由药师或药师同意，不应包含需要其他医务人员审查指导下的患者完成。鼓励患者参与完成或批准的项目，这些项目应以单独的内6···试读结束···...

2022-10-31 药物治疗管理药师 药物治疗管理 药师报考条件

图书名称：《精编药理学与临床药物治疗》【作者】刘平主编【页数】336【出版社】长春：吉林科学技术出版社,2019.03【ISBN号】978-7-5578-4596-4【价格】85.00【分类】药理学【参考文献】刘平主编.精编药理学与临床药物治疗.长春：吉林科学技术出版社,2019.03.图书目录：《精编药理学与临床药物治疗》内容提要：本书是以人体为研究对象，研究药物与人体之间相互作用规律的书籍，也是临床医学与临床药学的必然桥梁，更是用药安全、有效、合理的理论基础。主要阐明了临床药动学、临床药效学、药物不良反应及相互作用的性质和机制，为临床制订合理给药方案、安全用药提供依据。《精编药理学与临床药物治疗》内容试读第一章药理学总论西药篇第一章药理学总论第一节药理学的性质和任务一、药物药物是指能影响和调节机体生理、生化和病理过程，用以诊断、预防和治疗疾病的物质，是人类与疾病做斗争的重要武器。药物无论来源于天然药，还是化学合成药，乃至生物工程药，必须经过严格的药理学和毒理学系列研究，才能安全有效地用于临床。药物与毒物之间并无严格界限，毒物是指较小剂量就能损害人体健康的化学物质。任何药物的剂量过大都可能产生毒性反应。药物就是毒物，全看如何掌握。二、药理学药理学是研究药物的学科之一，主要研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律和机制。药理学一方面研究药物对机体的作用及其机制，即在药物的作用下，机体生理功能及细胞代谢活动的变化规律：另一方面研究机体对药物的作用，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及其血浆药物浓度动态变化的规律。前者称为药物效应动力学，简称药效学；后者称为药物代谢动力学，简称药动学。药理学是药学与医学、基础医学和临床医学的桥梁学科。药理学的主要任务就是阐明药物有何作用、作用如何产生及药物在体内的动态变化规律。只有充分认识和理解药物的作用机制，才能提高疗效，减轻不良反应，达到合理用药的目的：只有阐明药物作用机制，才能为寻找和发现安全有效的新药提供有益的线索：同时，药理学也为研究开发新药、发现药物新用途，以及揭示生命活动的奥妙提供了重要的资料，推动了生命科学的发展。(郝玉英)第二节药物代谢动力学药物代谢动力学简称药动学，是研究药物的吸收、分布、代谢和排泄等体内过程（简称ADME),并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律。利用这种规律制订合理的给药方案，并可通过血药浓度监测加以调整，以确保临床用药安全有效。精编药理学与临床药物治疗一、药物跨膜转运药物的吸收、分布、代谢和排泄都须从生物膜的一侧转运到另一侧，称为药物的跨膜转运。主要有以下几种方式。(一)简单扩散药物利用生物膜的脂溶性，顺浓度差的跨膜转运称为简单扩散。这种转运不消耗能量，是一种被动转运方式，为大多数药物的主要转运机制。这种转运的特点是顺浓度梯度转运，对药物无选择性，对药物通过量无饱和现象，无竞争抑制等。扩散速度除取决于膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度外，还与药物的性质有关。相对分子量小(200以下)、脂溶性大、非离子型（极性小）药物容易跨膜。大多数药物为有机酸或有机碱等，在体液中以两种形式存在，即离子型和非离子型。非离子型药物极性小，脂溶性大，容易通过细胞膜扩散。离子型则相反，不易通过细胞膜，而被限制在膜的一侧，称离子障。弱酸性或弱碱性有机化合物的离子化程度，受其解离常数的负对数及其所在溶液的H值的影响。按Hadero-Haelalch公式表示为弱酸性药物：10k=[A](离子型)/[HA](非离子型)弱碱性药物：10k=[BH+门（离子型）/[B](非离子型)式中，Ka是解离常数Ka的负对数，是50%解离时溶液的H值。药物的Ka是不变的，H的变化明显影响药物的解离，当Ka与H的差值以数学值增减时，离子型和非离子型药物浓度以指数值相应变化。因此，弱酸性药物在酸性环境中，解离少，易吸收：弱酸性药物在碱性环境中，解离多，难吸收。临床上弱酸性的巴比妥类药物中毒时，服用NHC(O,碱化血液和尿液，能促使药物由脑向血液转运，由血液向尿转运而排出体外。(二)载体转运载体转运是指药物与细胞膜上的载体结合后，才能转运到膜的另一侧的跨膜转运，包括主动转运和易化扩散，如糖、氨基酸、维生素、金属离子等的转动。载体转运具有化学结构特异性、饱和性和竞争性抑制等共同特征。凡能逆浓度梯度或逆电化学梯度进行的载体转运，称为主动转运，需要消耗能量；而顺浓度梯度进行的载体转运，称为易化扩散，无须耗能。(三)其他转运方式1.滤过滤过是指在流体静压或渗透压作用下，分子量小、直径小于膜孔的水溶性药物随体液通过细胞膜的水性通道而进行的跨膜转运，如水、乙醇、尿素等2.胞饮胞饮是指一些大分子的肽类药物通过膜的内陷形成小泡而进人细胞，如胰岛素。3.胞吐胞吐又称胞裂外排或出胞，指胞质内大分子物质以外泌囊泡的形式排出细胞的过程，如递质的释放。二、药物的体伪过程(一)吸收吸收是指药物由给药部位进入血液循环的过程。除血管内给药外，其他给药途径都存在药物的吸收第一章药理学总论过程。吸收程度反映药物进入体循环的量，以生物利用度表示。不同给药途径药物吸收快慢依次为腹腔注射gt吸入gt舌下gt直肠gt肌内注射gt皮下注射gt口服gt皮肤1.口服口服给药，具有方便、安全、经济等优点。某些弱酸性药物虽在胃内即能吸收，但胃的吸收面积小，吸收量少。小肠的吸收面积大，血液丰富，药物在小肠内停留时间长，因而小肠是口服药物的主要吸收场所。肠腔内H值由十二指肠到回盲部越来越高，对弱酸性和弱碱性药物均易吸收。影响口服吸收的因素包括服药时饮水量、是否空腹、胃肠蠕动度、胃肠道H值、药物颗粒大小、药物与胃肠道内容物的相互作用等。由胃和小肠吸收的药物都要经过门静脉进入肝脏再进入体循环，某些药物在通过胃肠壁和肝脏时可被酶代谢失活，使进入体循环的药物量减少，称为首关消除或首关效应。舌下和直肠给药可避免首关消除。2.舌下给药舌下黏膜渗透能力强，药物吸收迅速，起效快，流经舌下黏膜的血液直接进入体循环，无首过消除。传统的硝酸甘油舌下含片，可防治心绞痛急性发作。3.直肠给药当患者处于非清醒状态，或出现呕吐，尤其儿童不宜口服时可考虑直肠给药。栓剂或溶液剂经直肠给药后由直肠黏膜吸收。虽直肠吸收面积不大，但血液丰富，药物吸收较快，大部分药不经过肝门静脉，可直接进入体循环，减少一些药物的首关消除。4.注射给药静脉内给药（推注或滴注）可使药物直接进入体循环，无吸收过程。药物肌内注射或皮下注射时，主要经毛细血管以简单扩散和滤过方式吸收，吸收速率受注射部位血流量和药物剂型影响。一般肌内注射比皮下注射吸收快，水溶性药物吸收迅速，油剂、混悬剂或植入片吸收慢，作用持久。例如左炔诺孕酮皮下植入有长效避孕作用。5.吸入挥发性或气体性药物通过肺上皮细胞或气管黏膜吸收。因吸收速度快、吸收面积大，一些吸入性麻醉剂或某些治疗哮喘药物采用吸人给药方式，可避免首过消除，达到局部治疗的目的。这种给药方式的缺点是剂量难以控制，而且药物可能对肺上皮有一定刺激。6,局部用药目的是在皮肤、眼、鼻、咽喉和阴道等部位用药，不仅产生局部作用，有时亦可发挥全身作用。如克霉唑乳膏，可直接抹于皮肤上，治疗局部真菌感染：缓释药抗心绞痛药硝酸甘油和镇痛药芬太尼贴剂产生全身作用(二)分布分布是指药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程。药物的分布与药物的理化性质(分子大小、脂溶性、K等)、局部H值、血浆蛋白结合率、组织器官的血流量、药物与组织的亲和力及一些特殊屏障有关。1.血浆蛋白结合率大多数药物在血浆中可与血浆蛋白不同程度地结合而形成结合型药物，与游离型药物同时存在于血液中，二者处于动态平衡。结合型药物分子量变大，不能跨膜转运，药理活性暂时消失是药物在血液中的一种暂时贮存形式。游离型药物可通过细胞膜扩散，分布到组织中，有药理活性。药物与血浆蛋白的结合是可逆的，特异性低，与相同血浆蛋白结合的药物之间可发生竞争性置换。即使两药都在正常治疗量，也可使其中一种药物的游离浓度升高，如服用抗凝药双香豆素后，再服用保泰松，结合型的双香豆素被置换出来，可使血中双香豆素游离浓度成倍增加（前者蛋白结合率为99%，后者为98%），其抗凝作用增强，导致渗血，甚至出血不止。在某些病理情况下，血浆蛋白减少，如肝硬化、慢性肾炎、尿毒症等，药物与血浆蛋白结合减少，游离药物增高，也易发生毒性反应2,组织器官的血流量药物由血液向器官组织的分布速度主要取决于该组织器官的血流量和膜的通4精编药理学与临床药物治疗透性，如在脑、肝、肾、肺等血液丰富的器官药物分布较快，随后还可再分布。如硫喷妥钠因高脂溶性，给药后快速进人血流量大的脑组织，产生麻醉效应，然后由于其脂溶性高又向血流量少的脂肪组织转运，使患者迅速苏醒，这种现象称为再分布。3.药物与组织的亲和力药物与组织细胞的结合是由于药物与某些组织细胞成分具有特殊的亲和力，使这些组织中的浓度高于血浆游离浓度，使药物的分布具有一定的选择性。如碘集中分布于甲状腺组织，钙沉积于骨骼4.体液的H和药物的解离度在生理情况下，细胞内液H为7.0，细胞外液约为7.4。因而弱酸性药物在细胞外液浓度略高，弱碱性药物在细胞内浓度略高。升高血液H值可使弱酸性药物由细胞内向细胞外转运，降低H值可使弱酸性药物向细胞内转移。弱碱性药物则相反。弱酸性药物苯巴比妥中毒时，用NaHCO,碱比血液和尿液可使脑组织中药物向血浆转移，并减少肾小管的重吸收加速自尿排泄。5.特殊屏障(1)血脑屏障是血液与脑组织，血液与脑脊液，脑脊液与脑组织3种屏障的总称，脑毛细血管内皮细胞间连接紧密，间隙较小，基膜外还有一层星形细胞包围，阻碍许多大分子、水溶性或解离型药物通过，只有脂溶性高或分子量小的水溶性药物可以通过被动转运，进人脑组织。(2)胎盘屏障是指胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。事实上胎盘对药物的转运并无屏障作用，几乎所有药物均能透过胎盘进入胎儿体内，仅快慢和程度不同。因此，妊娠期间（特别是前3个月内），应禁止使用一切对胎儿生长发育有影响的药物。(3)血眼屏障是血液与视网膜、血液与房水、血液与玻璃体屏障的总称。一般给药眼内难以达到有效浓度，往往用局部滴眼和眼周给药。(三)代谢药物进人机体后，发生化学结构的改变称为生物转化或转化，形成新的物质称为代谢产物。药物在体内发生转化的器官主要是肝脏，肠、肾、肺和脑也是药物代谢部位1.药物代谢的意义主要是降低药物的脂溶性，提高水溶性，减少表观分布容积和肾小管的再吸收，加速排泄。药物经过转化以后，药理活性发生改变，大多数药物经代谢后失去活性（减弱或消失），称为灭活，少数药物可以被活化而呈现药理活性，如可待因经肝脏去甲基后生成吗啡起效。这种经代谢后才能产生药理效应的药物称为前药。有时原形药物经代谢后，其代谢物有毒性。如异烟肼经肝脏代谢后，代谢物乙酰异烟肼对肝脏有较强的毒性。因此，将药物的代谢称为解毒尚不确切。2.药物代谢的时相通常分为2个时相，相包括氧化、还原、水解，在药物分子结构中引入极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。Ⅱ相为结合反应，将药物分子结构中的极性基团与体内的葡萄糖醛酸、甘氨酸、谷胱甘肽等，经共价键结合，生成极性大、易溶于水的结合物排出体外3.药物代谢的酶药物在体内的转化是在酶的催化下进行，这些催化药物转化的酶，统称为药物代谢酶，简称药酶。肝脏药酶种类最多，含量丰富，所以肝脏是药物代谢的主要器官，往往将肝药酶看成药酶的代称。按照药酶在细胞内的存在部位，分为微粒体酶系和非微粒体酶系。前者氧化药物的酶称为微粒体混合功能氧化酶系统，其中最关键的酶为细胞色素P450,因与一氧化碳结合后，其吸收主峰在450m,简称CYP:非微粒体酶系存在于细胞胞浆和线粒体中，参与药物的催化反应。肝药酶的主要特性有以下几方面：①选择性低，能催化多种药物：②个体差异大：③酶的活性有限，在药物间易发生竞争性抑制；①酶活性易受外界因素影响而表现出增强或者减弱。长期应用某些药物可使酶的活性增强，这类药物称为酶诱导药，而能减弱酶的活性的药物称为酶抑制药。酶诱导药如苯巴比妥、第一章药理学总论5苯妥英钠、利福平、灰黄霉素、地塞米松等，一般会降低与其合用药物的疗效。酶抑制药如氯霉素、别嘌醇酮康唑、西咪替丁，盼噻嗪类药物等，一般会增强与其合用药物的疗效。(四)排泄排泄是药物或代谢物经机体排泄器官或分泌器官排出体外的过程。肾脏是药物排泄的主要脏器，其他还有胆道、肠道、唾液腺、乳腺、汗腺、肺、皮肤等。1.肾脏排泄药物及代谢物排泄有3种方式：肾小球滤过、肾小管主动分泌和肾小管重吸收。肾小管毛细血管网的基膜通透性较大，分子量小于2万的物质可以滤过，除血细胞成分、大分子物质及血浆蛋白结合的药物外，游离型药物和代谢物可经过肾小球滤过进入肾小管腔内。脂溶性大、极性小、非解离型药物和代谢物经肾小管上皮细胞可以重吸收入血。改变尿液的H,可以改变弱酸性或弱碱性药物的解离度，从而改变药物的重吸收程度。临床利用碱化尿液，使药物解离度增大，重吸收减少，对苯巴比妥、水杨酸等药物中毒进行解救。肾小管上皮细胞有有机酸和有机碱两类转运系统，前者转运弱酸性药物，后者转运弱碱性药物。分泌机制相同的药物，通过同一载体转运时可发生竞争性抑制。如丙磺舒可抑制青霉素、吲引哚美辛等的主动分泌，依他尼酸可抑制尿酸的主动分泌等。2.胆汁和粪便排泄口服未吸收的药物可随粪便排泄。有的药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸结合后分泌到胆汁中，到小肠中被水解，其游离药物可经肠黏膜上皮细胞吸收，经门静脉重新进入体循环，称为肝肠循环，可使药物作用时间延长。3.其他排泄途径许多药物还可通过睡液、乳汁、汗液和泪液排泄。某些挥发性药物如乙醇可经肺排泄。一些药物在唾液中的药物浓度与血浆浓度有良好的相关性，故临床以睡液代替血液样本，进行血药浓度监测三、药物代谢动力学基本概念及参数(一)房室模型药动学的实质是用动力学的原理和方法研究药物的吸收、分布、代谢和排泄，通过数学模型阐明血药浓度随时间变化的规律。为了使复杂的生物系统简化，便于定量分析，建立房室模型帮助理解药物在体内的变化规律。房室是一个抽象的概念，不代表某个具体的解剖上的组织器官。常见的有一室模型和二室模型。1.一室模型给药后，药物瞬时在体内各部位达到平衡，可将机体看成一个均匀的整体，称为一室模型。血浆中药物浓度的变化能够反映组织中的药物浓度的变化。2.二室模型药物在不同组织中的分布存在差异，给药后，血液丰富的组织，如血液、脑、肝、肾等药物分布快，而血液贫乏的组织，如脂肪、皮肤等药物分布慢，根据药物在组织中转运速度的不同，将先进入的分布速率大的组织称为中央室，后进入的分布速率小的组织称为周边室。按此假设的房室模型称为二室模型。若转运到周边的速率过程仍有较明显的快慢之分，就称为三室模型。(二)时量关系体内药量随时间变化的关系即时量关系，是药动学研究的中心问题。按一室模型理解，曲线升段主要是吸收过程（此时消除过程已经开始）。曲线在峰值浓度(Cx)时吸收速度与消除速度相等。从给药时至峰值浓度的时间称为达峰时间(t*),曲线降段主要是药物消除过程。血药浓度在最小有效浓度和最小中毒浓度之间所占的时间称为有效期。曲线下面积(AUC)与吸收人体循环的药量成比例，反映进入体循环6精编药理学与临床药物治疗药物的相对量。(三)药物的消除动力学体内药物主要通过代谢和排泄两条途径消除。按一室模型，药物在体内随时间变化可用下列基本通式表达：dC/dt=一kC.。C为血药浓度，k为常数，t为时间。式中=0时为零级动力学，=1时为一级动力学。1.一级消除动力学体内药物按恒定的比例消除，在单位时间内消除量与血浆药物浓度成正比。大多数药物在体内按一级动力学消除。可用数学式表示为-dC/dt=k。·C式中，k。表示消除速率常数。上式积分、移项，可得表示在t时的药量C,与初始药量(t=0时)C。的关系：C=C。·ekt上式以常用对数表示，即IgC,=IgC。-k.t/2.303一级消除动力学有下列特点：①药物转运或消除速率与当时药量或浓度的一次方成正比；②血药浓度与时间曲线在普通坐标图上为曲线，在半对数坐标图上为直线（又称线性动力学）：③药物的半衰期恒定，与剂量无关；①血药浓度与时间曲线下面积(AUC)与给药剂量成正比；⑤多剂量给药，经过约5个半衰期后，血药浓度达到稳态；©单次给药，药物在体内的消除分数取决于半衰期，经过5个半衰期，约97%的药物从体内消除。2,零级动力学药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药量不变，机体消除某恒定量药物，又称恒量消除。通常是因为药物在体内消除能力达到饱和所致。其微分方程式为dC/dt=-ko积分方程式为C=一kot+C部分药物当体内药量超过机体代谢能力时为零级动力学消除，降至最大消除能力以下时，转化为一级动力学消除。零级动力学的特点：①恒速消除（最大清除力，与血药浓度无关）：②血浆半衰期不恒定（随血药浓度变化)：③易蓄积中毒；④血药浓度与时间曲线在普通坐标图上为直线，在半对数坐标图上为曲线（又称非线性动力学)。3.混合消除动力学即在低浓度或低剂量时，按一级动力学消除，达到一定高浓度或高剂量时，因消除能力饱和，单位时间内消除的药物量不再改变，按零级动力学消除，如苯妥英钠、水杨酸、乙醇等。混合消除动力学可用米曼方程表示，即dC_Vmx·CdtKm+C式中，V*为最大消除速率；Km为米-曼常数，是在50%最大消除速率时的药物浓度。当KgtC时，即体内药物消除能力远大于药物量时，G可忽略不计，为一级动力学消除过程；当CgtK时，即体内药物量超过了机体的代谢能力，K。可忽略不计，为零级动力学消除过程。···试读结束···...

2022-10-28

图书名称：《现代药理学与药物治疗基础》【作者】张茂清等编著【页数】601【出版社】长春：吉林科学技术出版社,2019.05【ISBN号】978-7-5578-3865-2【价格】218.00【分类】药理学【参考文献】张茂清等编著.现代药理学与药物治疗基础.长春：吉林科学技术出版社,2019.05.图书封面：图书目录：《现代药理学与药物治疗基础》内容提要：《现代药理学与药物治疗基础》主要对临床常用药物的药理作用、临床应用等加以阐述。在编写过程中注意汲取医药科技领域中关于药物治疗的新观点、新概念和新方法，结合临床实际，介绍临床药物治疗的理论、观点和方法。《现代药理学与药物治疗基础》并对中药药理学内容进行了一定的讲述。全书内容紧贴临床工作实践，注重系统性、实践性的有机结合，实用性强，适合临床药学及各科医学工作者阅读。《现代药理学与药物治疗基础》内容试读第一章总论第一节药物效应动力学药物效应动力学（简称药效学）是研究药物对人体的作用、作用规律及机制的科学。研究临床药效学的目的是指导临床合理用药，即发挥药物的最佳疗效，避免或减少不良反应。合理用药要求医生要充分熟悉临床药效学知识，并结合药动学知识和病人情况，制订合理的用药方案。一、药物的基本作用【药理作用与效应】药物的作用指药物对机体的原发作用，是动因。药物的效应是药物作用引起的机体功能和形态变化，是结果。药物的作用和效应两者因果关系间的过程统称为作用机制。药物直接对它所接触的器官、细胞所产生的作用称为直接作用。由机体反射性生理调节机制所产生的作用称为间接作用。药理效应的基本类型是兴奋和抑制，分别为机体原有功能的增强或减弱。对于大多数药物来说，其兴奋或抑制的药理效应比较稳定，另有少数药物在使机体极度兴奋之后，出现功能衰竭而转为抑制。药物作用具有特异性，药理效应具有选择性。药理效应的选择性指药物引起机体产生效应的范围的专一或广泛程度。选择性高的药物，其作用靶点专一，效应范围窄；选择性低的药物作用位点多，效应范围广。药物作用的特异性与药理效应的选择性并不一定平行。例如，阿托品特异性阻断M胆碱受体，但其药理效应选择性不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经系统都有影响，而且有的兴奋、有的抑制。作用特异性强及（或）效应选择性高的药物应用时针对性较好。反之，效应广泛的药物副作用较多。但广谱药物在多种病因或诊断未明时也有其方便之处，例如广谱抗生素、广谱抗心律失常等。药物选择性的产生与药物在体内的分布、组织器官的生化功能、组织结构差异等因素有关。药物必须在作用靶点达到有效浓度时才能产生效应。如胆道感染时，应选用原形经胆汁排泄的药物：泌尿道感染时，则应选用原形经肾排泄的药物。药物作用的靶点决定药物作用的性质和选择性。对病原体而言，其与人体组织细胞的结构差异是药物的选择性作用靶点的基础。细菌有细胞壁而哺乳动物细胞没有，B内酰胺类抗生素可通过抑制细胞壁合成起杀菌作用，而对人的毒性很小。不同种属之间组织细胞的结构差异也影响药物的选择性作用，如同样是影响叶酸代谢的药物，磺胺药用于抗菌，乙胺嘧啶用于预防疟疾。【治疗作用与不良反应】治疗作用指符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。不良反应(ADR)指不符合用药目的、并给病2现代药理学与药物治疗基础人带来不适或痛苦的反应。治疗作用和不良反应是药物本身存在的两重性作用。临床用药时，必须充分考虑用药的有效性和安全性，结合病情与治疗需要权衡利弊，合理选用。(一)治疗作用治疗作用可分为对因治疗和对症治疗。对因治疗指用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，也称治本。例如，应用化疗药物杀灭体内的病原体：对症治疗指用药目的在于改善症状，也称治标。例如，心绞痛发作时，舌下含服硝酸甘油予以急救。对症治疗不能根除病因，但对病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。因此，在临床用药时应遵循“急则治其标，缓则治其本”的原则，根据患者的病情及时选用对症治疗和对因治疗或“标本兼治”的方案治病救人。(二)不良反应多数不良反应是药物的固有作用所致，可以预知并避免。药物的不良反应主要有以下几种：1.副作用指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。其原因是药物作用的选择性差，效应范围广。例如，阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸、便秘等副作用。2.毒性反应指用药剂量过大或时间过长而引起的严重不良反应。毒性反应是药理效应的进一步增强和延续。有时用药剂量不大，但由于机体对药物过于敏感也可出现毒性反应。绝大多数药物都有一定的毒性，例如治疗慢性心功能不全的药物地高辛过量可引起心律失常等。短期内过量用药所引起的毒性反应称为急性毒性，以损害循环、呼吸及神经系统功能为主；长期用药导致药物在体内过量蓄积而逐渐发生的毒性反应称为慢性毒性，常损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。致癌、致畸和致突变等属于特殊毒性。3.后遗效应指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如服用巴比妥类催眠药后，次晨仍有困倦现象；长期应用肾上腺皮质激素后导致肾上腺皮质萎缩在停药后短期内难以恢复。4.停药反应指长期用药后突然停药出现的原有疾病加剧，又称反跳现象。如长期服用可乐定降血压，停药次日血压将明显回升。因此，应该遵循临床用药规则，在病情控制后逐渐减量缓慢停药。5.变态反应指过敏体质病人应用某些药物后产生的对机体有损害的异常免疫反应，也称过敏反应。致敏原可为药物本身、药物代谢产物或药物中的杂质：变态反应的发生与用药剂量无关，反应性质也与药理作用无关：反应程度差异较大，从轻微的皮疹、发热到过敏性休克甚至致死等均可发生。青霉素的过敏反应早已熟知，中药注射剂等引起的变态反应正日益被重视。由于许多药物来源于自然界，因此首次用药也可发生变态反应，如首次应用青霉素时即可发生过敏性休克。6.特异质反应指少数特异体质的病人对某些药物发生的异常反应。该反应与遗传有关，与药理作用无关，大多是由于机体缺乏某种酶，使药物在体内代谢受阻所致。如对骨骼肌松弛药琥珀胆碱的特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致。目前各种基因检查或酶活性检测方法的应用，可避免特异质反应的发生。二、药物的量数关系和时数吴系【量效关系】药理效应的强弱与其剂量或浓度大小呈一定相关性，称为量效关系。以药理效应的强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标作图表示量效关系的曲线称为量效曲线。在量效关系中效应有两种表达方法。一种是“量反应”，指药理效应强度随用药剂量或浓度增减呈连续变化的反应。例如，药物对呼吸、心率、血压、血糖等的作用，其药效强度可用实测数值表示，数据有计量单位。另一种是“质反应”，指药物效应随用药剂量或浓度增减呈全或无、阴性或阳性反应。例如，药物使第一章总论3动物存活或死亡、惊厥或不惊厥等的作用，药效强度常用阳性率、有效率、死亡率等表示。量反应也可转化为质反应，即可根据需要指定某范围为“有”或“无”。(一)量反应的量效曲线量反应量效曲线以效应强度为纵坐标，剂量或浓度为横坐标作图，可得直方双曲线：若将药物剂量或浓度改为对数剂量或对数浓度表示，则量反应量效曲线呈对称的S形曲线。通过对该曲线的分析，可以了解药物量效关系的特点，并获得反映该关系的参数。1.斜率量效曲线在效应量的20%~80%区间大致呈直线，该段直线与横坐标夹角的正切值称为量效曲线的斜率。斜率大的药物说明药量的微小变化即可引起效应的明显改变2.最小有效量或最小有效浓度(MEC)指能引起药理效应的最小药物剂量或最小药物浓度，也称为阈剂量或阙浓度。3.半效剂量或浓度(EDo或EC。)指能引起50%最大效应的药物剂量或浓度。4.最大效应(Ex)也称为效能，指继续增加药物剂量或浓度而效应不再继续上升，即达到最大效应。5.效价强度指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。效能和效价强度两者分别反映药物的不同性质，都用于评价药物作用的强弱。但是，效能高比效价强度高的药物更具临床意义，因为效价强度高仅是用药量多少的差异，而效能高则可以获得更高的效应。例如，中效能利尿药环戊噻嗪和氢氯噻嗪的排钠效价强度大于高效能利尿药呋塞米，这仅意味着用药量较少即可取得相当效应：由于氢氯噻嗪的效能低，最大排钠有限，常用于轻、中度水肿患者：呋塞米效能高，重症水种患者选用可获得较强的利尿效应(二)质反应的量效曲线质反应量效曲线常见的绘制方法有：将动物按用药剂量分组进行实验，以剂量或浓度为横坐标，以阳性反应率为纵坐标作图，可得到与量反应中的直方双曲线相似的曲线；将横坐标的剂量或浓度改为对数剂量或浓度表示，以药物剂量或浓度区段出现阳性反应率为纵坐标作图，可得到呈正态分布的倒钟形曲线：横坐标用对数表示，以随剂量增加的累计阳性反应率为纵坐标作图，则可得到S形量效曲线。质反应的量效曲线中，斜率不仅反映药效强度，也反映阳性反应的离散趋势，即反映个体差异程度，斜率陡峭的药物反映个体差异较小：半数有效量(ED0)指能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量，如效应为中毒，称为半数中毒量(TD。),如效应为死亡，称为半数致死量(LD。)。质反应的量效关系有如下临床意义：1.比较药物的效价强度通过对两药的ED。或LDa比较，可以判断药物的效价强度。EDo或LDo较小者，效价强度一般较强。2.判新药物作用的差异通过对药物量效关系直线斜率的分析，可以判断药物作用的异同。若两药的斜率差异有统计学意义，提示两药的作用可能有较大差别。3.评价药物安全性经量效关系分析所获得的LD。、ED,等常用于药物的安全性评价，评价方式有以下几种：(1)LD。:是常用的评价药物毒性的指标，LD。值小，说明药物毒性大。LD在新药研发及药物筛选中有重要作用(2)治疗指数(TI):指药物LDo/EDo的比值。通常以TI的大小来衡量药物的安全性。TI值大，表示药物的有效剂量与致死剂量间距离大，药物相对安全。但当某药的量效曲线与其剂量毒性曲线不平行时，则TI值不能完全表示药物的安全性。(3)安全范围：指LD(5%致死量)与ED(95%有效量)之间的距离。其值越大，表示药物越安全。4现代药理学与药物治疗基础(4)可靠安全系数(CSF):指LD,(1%致死量)与ED(99%有效量)的比值，CSFgt1,表示药物较为安全。通常评价药物的安全性，除参考TI值外，还必须参考LD,与EDg的比值，或LD与ED之间的距离。绝大多数药物的安全性与药物剂量（或浓度）相关，因此将药物的EDo与TD(或LDo)这两组实验的数据同时分析并加以比较，则比较容易清楚治疗指数和安全范围的关系及其意义。须指出，上述指标仅能反映与剂量有关的急性毒性，无论这些指标提示安全性多大，与剂量无关的过敏性休克或特殊类型的慢性毒性仍可发生。必须指出，与药物剂量相比，血药浓度与药理效应的关系更为紧密。大多数药物的血浆浓度在一定范围内与药理效应呈相关性，临床上对某些药物进行治疗药物监测时，往往通过检测血药浓度而制订合理用药方案。【时效关系】(一)时效曲线用药后随着时间的推移，药物作用出现动态变化的过程。一次用药后相隔不同时间测定药物效应，以时间为横坐标，药物效应强度为纵坐标作图，可得时效曲线。如果在治疗有效的效应强度处以及在出现毒性反应的效应强度处分别各作一条与横轴平行的直线（称为有效效应线和中毒效应线），则在时效曲线上可找到起效时间、最大效应时间、疗效维持时间以及作用残留时间。上述参数可以作为制订用药方案的参考。但必须结合连续用药时的情况综合考虑。(二)临床意义1.时效曲线与时量曲线的关系时间-血药浓度曲线即时量曲线也可以反映药物效应的关系。但在某些情况下药物的效应与血药浓度并不平行。如那些需活性代谢产物发挥作用或缓慢起效的药物，时量曲线和时效曲线在时间上可能存在差异。由于药物作用的性质和机制不同，药物的作用强度往往具有自限性（饱和性），不能随着血药浓度升高而增强。因此，这两种曲线可以互相参考而不能互相取代。2.药物蓄积由于反复使用代谢较慢或毒性较大的药物，使给药速度大于消除速度，或由于病人肝、肾功能不良，使药物消除发生障碍时，就会产生药物蓄积。蓄积过多可致蓄积中毒。因此，在连续用药时，必须根据药代动力学参数和量效、时效关系，制订用药方案，以防止蓄积中毒。临床上口服抗凝血药和强心苷类药等较易发生蓄积中毒，应予注意。三、药物与受体早在1878年Lagley即提出有关受体的假说，用以解释药物作用的特异性及其机制。目前，受体学说已被公认是闸明生命现象和药物作用机制的基本理论，对指导合理用药和发展新药都有实际意义。【受体的概念和特性】受体是一类存在于细胞膜、细胞或细胞核内具有识别和结合特定化学物质（配体）、介导细胞信号转导并产生生物学效应的功能蛋白质。药物作为配体，只能与相应的受体结合，这是药物作用具有特异性的基础。药物与受体大分子的一个或多个部位结合，该结合部位称为结合位点或受点。受体具有以下特性：1.灵敏性受体只需与很低浓度的药物结合就能产生显著的效应。2特异性引起某一类型受体兴奋反应的药物结构非常相似，但不同光学异构体的反应可能完全不同。3.饱和性受体数目是一定的，因此药物与受体结合的剂量反应曲线具有饱和性，作用于同一受体的第一章总论5药物之间存在竞争现象。4.可逆性药物与受体的结合是可逆的，药物与受体复合物可以解离。5.多样性同一受体可广泛分布到不同的细胞而产生不同效应。同时，受体受生理、病理及药理因素的调节，其结构与功能经常处于动态变化之中。受体多样性是受体亚型分类的基础。【受体学说】1.占领学说占领学说认为，受体只有与药物结合才能被激活而产生效应，而效应的强度与占领受体的数量成正比，全部受体被占领时出现最大效应。后有学者修正了占领学说，认为药物与受体结合不仅需要亲和力，而且还需要有内在活性（α）才能激动受体而产生效应。内在活性是指药物与受体结合后产生效应的能力。只有亲和力而没有内在活性的药物，虽可与受体结合，但不能产生效应。另外，药物只占领小部分受体即可产生最大效应。未被占领的受体为储备受体。激动药占领的受体必须达到一定的國值后才开始出现效应，当达到阈值后被占领的受体数目增多时，激动效应随之增强。阈值以下被占领的受体称为沉默受体。2.速奉学说速率学说认为，药物作用最重要的因素是药物与受体结合与分离的速率。药物作用的效应与其占有受体的速率成正比，而与其占有的多少无关，效应的产生是一个药物分子和受点相碰时产生一定量的刺激，并传递到效应器的结果。3.二态模型学说二态模型学说认为，受体的构象分活化状态(R·)和失活状态(R)。两者处于动态平衡，可相互转变。在不加药物时，受体系统处于无自发激活的状态。加入药物时则药物均可与R”和R两态受体结合，其选择性决定于亲和力。当激动药与阻断药同时存在时，两者竞争受体，效应取决于R·-微动药复合物与R阻断药复合物的比例。如后者较多时，则激动药的作用被减弱或阻断。部分激动药对R与R有不同程度的亲和力，因此它既可引起较弱的效应，也可阻断激动药的部分效应。必须强调，受体学说是以实验研究为基础提出并逐步完善的，各种学说从不同角度阐明药物与受体之间相互作用的规律，分别适用于某种相互作用形式。因此，在理解药物作用机制时应尊重客观的实验依据以及充分考虑各种假说存在的可能性。【作用于受体的药物分类】根据药物与受体结合后所产生效应的不同，将作用于受体的药物分为激动药和拮抗药（阻断药）。(一)激动药激动药为既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。根据亲和力和内在活性的不同，激动药又分为完全激动药和部分激动药。前者有较强的亲和力和较强的内在活性（α=1）；后者有较强的亲和力，但内在活性不强（αlt1）。完全激动药（如吗啡）可产生较强的效应，而部分激动药(如喷他佐辛)只引起较弱的效应，有时还可以对抗激动药的部分效应，即表现部分拮抗作用。(二)拮抗药拮抗药为能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（α=0）的药物。拮抗药本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮、普萘洛尔等。若以拮抗作用为主，同时还兼具较弱的内在活性(0lt1)，并表现一定的激动受体的效应，则为部分拮抗药，如氧烯洛尔等。根据阻断药与受体结合是否可逆可分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。1.竞争性拮抗药指能与激动药竞争相同受体，且结合是可逆的。增加激动药的剂量，就能与拮抗药竞争结合部位，最终仍能使量效曲线的最大作用强度达到原来的高度。当竞争性拮抗药的浓度逐渐增加时，激动药量效曲线逐渐平行右移，但最大效应不变。竞争性拮抗药与受体的亲和力通常用PA2表示。在实验系统中加人拮抗药后，若2倍浓度的激动药6现代药理学与药物治疗基础所产生的效应恰好等于未加人拮抗药时激动药引起的效应，则所加人拮抗药浓度(ol/L)的负对数称为A2值。A2值的大小反映竞争性拮抗药对相应激动药的拮抗程度，A2越大，拮抗作用越强。A2还可用于判断激动药的性质，如两种激动药被同一拮抗药拮抗，且两者A2相近，则说明这两种激动药是作用于同一受体。2.非竞争性拮抗药指拮抗药与受体结合是相对不可逆的，它能引起受体构型的改变，从而干扰激动药与受体的正常结合，而激动药不能竞争性对抗这种干扰。因此，增大激动药的剂量也不能使量效曲线的最大作用强度达到原来的水平。随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下移。【受体的调节】受体虽是遗传获得的蛋白，但并不是固定不变的，其数量、亲和力及效应力经常受到各种生理及药理因素的影响。受体的调节是维持机体内环境稳定的一个重要因素，其调节方式有脱敏和增敏两种类型。受体脱敏是指长期使用受体激动药后，受体对微动药的敏感性和反应性下降的现象。如连续应用B肾上腺素受体激动药治疗哮喘时，扩张支气管的作用减弱。若仅对一种类型的激动药反应性下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变，则称之为激动药特异性脱敏或同源脱敏；若对一种类型受体激动药脱敏，对其他类型受体激动药也不敏感，则称之为激动药非特异性脱敏或异源脱敏。前者可能与受体磷酸化或受体内移有关，后者则可能是由于所影响的受体具有相同的反馈调节机制或信号转导通路。受体增敏与脱敏相反，是指受体激动药水平降低或长期使用受体拮抗药，会导致受体对激动药的敏感性和反应性增高，如长期应用β肾上腺素受体阻断药普萘洛尔后，突然停药可致“反跳”现象，是由于β受体的敏感性增高所致。若受体脱敏和增敏仅涉及受体密度变化，称为受体下调和上调。【受体与临床用药】药物作用于受体对指导临床合理用药有重要的意义。1.选择药物一般情况下，可根据疾病过程中所涉及受体的具体情况，以及药物作用的特异性选择药物。如哮喘可用B肾上腺素受体激动药治疗，由于支气管上分布的是β2亚型，因此选择B2亚型受体的激动药（如沙丁胺醇）则可避免异丙肾上腺素因兴奋B,所产生的心脏兴奋作用。同样，在应用B肾上腺素受体阻断药治疗高血压、心律失常和心绞痛时，如上述患者伴有支气管哮喘，则应禁用3肾上腺素受体阻断药如普萘洛尔，因为它同时可阻断支气管上的B2受体而诱发或加重哮喘，甚至可导致呼吸困难而致死。药物作用于受体所产生的效应或不良反应，与药物对受体的选择性不强有关。如氯丙嗪除了阻断多巴胺受体以外，还对乙酰胆碱受体、肾上腺素受体和5羟色胺受体有阻断作用，因此除了发挥抗精神分裂症的治疗作用外，还会引起直立性低血压、鼻塞、口干、便秘、淡漠、反应迟钝等不良反应。2.受体调节受体调节可影响药物作用，临床用药过程中应注意受体的调节变化对药效学的影响。长期大量应用受体激动药或阻断药，可引起受体的下调或上调，机体对药物的敏感性发生改变，出现耐受性等。长期应用受体阻断药会引起受体上调和增敏，一旦停药则可使低浓度的激动药产生较强反应；与此相反，受体激动药应用剂量过大或时间过久会引起受体下调和脱敏，可产生耐受性。临床长期应用此类药物时应密切观察监护，根据受体调节变化及时调整用药方案，一般不宜突然停药。长期用药后突然停药所致的停药反应较为多见，其发生与药物-受体作用后的受体调节密切相关，如抗高血压药、β受体阻断药、镇静催眠药、阿片类镇痛药、肾上腺皮质激素等。3.内源性配体水平体内内源性配体水平高低可影响阻断该类配体受体药物的作用。如普萘洛尔减慢心率的作用与体内儿茶酚胺的基础水平有关，对内源性儿茶酚胺高的患者作用明显，反之，作用不明显。···试读结束···...

2022-10-28 药理学epub 药理学考试题库

图书名称：《实用药物研发仪器分析》【作者】马红梅主编；刘宏伟副主编【页数】201【出版社】上海：华东理工大学出版社,2014.09【ISBN号】978-7-5628-4000-8【价格】29.80【分类】制药工业-药物分析-仪器分析-高等学校-教材【参考文献】马红梅主编；刘宏伟副主编.实用药物研发仪器分析.上海：华东理工大学出版社,2014.09.图书封面：图书目录：《实用药物研发仪器分析》内容提要：本教材以此为出发点，挖掘常规药物分析以及联用技术的潜能，突出介绍其在药物研发、生产控制等过程中的应用，并主要侧重仪器技术应用。随着化工及制药行业技术以及规范的发展和要求，相应的药物制造和化工产品制造方面GMP(GoodMaufacturigPractice)的相继实施，化工及制...

2022-10-25

图书名称：《现代药物研发实践》【作者】邱明丰，叶德全主编；张宝红，周文副主编【页数】293【出版社】上海：上海交通大学出版社,2015.09【ISBN号】978-7-313-12861-4【价格】88.00【分类】药物-研制【参考文献】邱明丰，叶德全主编；张宝红，周文副主编.现代药物研发实践.上海：上海交通大学出版社,2015.09.图书封面：图书目录：《现代药物研发实践》内容提要：《现代药物研发》通过现代药物研发现状、法规、技术、内容、申报等方面的深入论述，介绍现代药物的研发，采用现代技术和方法筛选有效药物，如叶德全教授采用世界前沿、先进的免疫药理、受体药理技术筛选药物，基于GPCR结构和功能的基础研究，在重大心血管疾病中的作用及新药靶点发现，炎症疾病动物模型的建立，以及基于细胞水平进行高通量药物筛选，进行现代药物的开发。目前国内外药学专业的教学主要按学科为主进行，向学生传授各专业课程的基本知识，并进行相关的药物研发，知识相对分散，对于整个药学专业、特别是药物研发过程缺乏系统的整体概念和实践。为了适应创新性、综合性人才培养的需要，为落实学校学院创新人才培养的目标，在新一轮本科与研究生教学中我们拟新开《现代药物研发》，并进行全英文教学尝试，该课程包括现代药物的现代技术筛选药物、成药性研究、设计与评价等，从药物类别上包括中药、化学药、生物药，从而实现了由相对独立的单学科实验教学向多学科、学科交叉的转变，从中药、化药、生物药的单一类型药物向多类型药物并重转变。本书主要内容材料来源于最近几年现代药物研究技术，包含写作者们的最新研究内容。《现代药物研发实践》内容试读上篇理论篇。4现代药物研发实践三、现代药物的分类现代药物通常分为3类，包括传统药物、化学药物和生物制品。1.传统药物2008年，世界卫生组织对传统医学下了定义。它是指维护健康以及预防、诊断、改善或治疗身心疾病方面使用的、以不同文化固有的、可解释的或不可解释的理论、信仰和经验为基础的知识、技能和实践总和。作为传统医药框架下的传统药物，是指各国历史上流传下来的药物，有动、植物原创药和矿物药：中国传统药物主要是指中药、民族药和民间药物。2.化学药物化学药物是指人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。化学药物品是所有药品中数量、品种最多的一类药物，也是人们日常生活中使用最为广泛的一大类药物。3.生物制品生物制品是指应用普通的或以基因工程、细胞工程、蛋白质工程、发酵工程等生物技术获得的微生物、细胞及各种动物和人源的组织和液体等生物材料制备的，用于人类疾病预防、治疗和诊断的药品。生物制品不同于一般医用药品，它是通过刺激机体免疫系统，产生免疫物质（如抗体）才发挥其功效，在人体内出现体液免疫、细胞免疫或补体介导免疫。第二节现代药物的研发创新药在新药中所占比例很低，只占新药申请总数的1%~2%。而且实际数量上没有明显增加。在跨国企业申报新药中，以国际多中心方式申请进行临床试验所占比重较大，而且增长趋势明显，标志着跨国公司越来越重视中国市场，希望其新药上市能够做到国际市场和中国市场同步。在国内企业申报新药中，真正原创产品很少。目前已申报及上市产品中具有中国原创意义的，很多是从中药有效成分提取或根据有效成分结构优化合成思路研发出来的新药。无论国内还是国外，现阶段新药研发主要集中在肿瘤、心血管及神经三大领域。一、现代药物偶然发现与开发途径现代药物发展历史中，通过偶然事件发现了先导化合物，进而发展了一类新型药物的例子很多。如青霉素的发现，1929年英国医生佛莱明发现已接种金黄色葡萄球菌的平面皿被霉菌污染，污染物附近细菌出现明显溶菌。他联想到可能是霉菌的代谢产物对金黄色葡萄球菌有抑制作用，因此把这种霉菌放在培养液中培养，结果培养液有明显的抑制革兰阳性菌作用。经过深入研究之后，终于发现了青霉素。再如1921年奥地利一位科学家把孕兔的卵巢移植于另一只未孕兔，后者就暂时不能受孕，他称此法为避孕法，并指出可用妊娠动物的卵巢提取液口服以避孕。1937年，孕酮从动物卵巢中提取出来并用兔子试验成功，美国杰拉西在1951年合成一个新的孕酮衍生物炔诺酮，于1951年临床试验成功二、现有物质推广发现与开发途径1.天然药物活性成分发现在药物发展的早期阶段，利用天然产物活性物质，如动物、植物、海洋生物和微生物等体内活性成分以及矿物有效成分，几乎是发现药物的唯一手段。目前，从动物、植物和微生物体内分离鉴定具有生物活性的物质，仍然是先导化合物甚至是新药的主要来源。天然活性成分往往具有新颖的结构类型，而新型的化学结构常常具有独特的药理学活性（见图1-1）。第一章现代药物的认识与研发·5HCH,CH,00CH,OCH,COOOOHHO-00HOHCH,H0HOH00CHOOCH,OHOCOC.H,(a)山莨若碱()青蒿素(C)紫杉醇图1-1山莨菪碱、青蒿素和紫杉醇结构(I)山莨菪碱(aiodamie):l964年，中国医学科学院药物研究所方起程等从青海高原产的一种植物莨菪中，分离出了一种新的生物碱，立体结构是6(S)-羟基莨菪碱，命名为山莨菪碱。经试验证明，山莨菪碱是一种胆碱能阻滞剂，有解除平滑肌痉挛的作用，这一功能与阿托品相似，但其不良反应明显少于阿托品，可用于抢救儿童中毒性痢疾，治疗严重流脑、肺炎等多种感染性休克，治疗急、慢性微循环障碍引起的多种疾病。(2)青蒿素(artemiiie):l969年，全国青蒿素抗疟协作组对中药黄花蒿进行了系统研究，首先分离获取了有效成分青蒿素。经大量基础实验和临床观察，青蒿素对各种类型疟疾都有突出疗效，而且毒性小、起效快、无耐药性，明显超过世界上其他任何一种抗疟药。青蒿素分子中含有的过氧键是必要的药效基团，内酯键经硼氢化钠还原后生成半缩醛二氢青蒿素仍有活性。青蒿素的生物学利用度较低，治疗后复发率较高，而二氢青蒿素或其甲基产物蒿甲醚的生物利用度较高，临床常用于治疗各种疟疾。(3)紫杉醇(taxol):从红豆杉属植物树皮中分离得到，具有强效抗肿瘤作用。紫杉醇通过促进微管蛋白聚合，从而限制细胞的有丝分裂。临床上使用紫杉醇治疗卵巢癌，乳腺癌和恶性黑色素瘤疗效显著。但紫杉醇在植物体内含量少，溶解度低，生物学利用度差。因此，以紫杉醇为先导化合物，通过系统的结构改造，得到类似物多烯紫杉醇(docetaxol),增加了水溶性，提高了活性，且无交叉耐药性，已投人临床使用。(4)海洋药物：种类约占全球生物的一半。从海洋生物中已发现了多肽类、大环聚酯类、聚醚类等2000多种生物学活性物质，其中大量具有抗癌、抗病毒等功能，表明海洋药物研究具有十分广阔的前景，是创新药物的又一丰富来源。2.药物代谢产物发现途径药物进入体内发生的代谢过程实质上是药物在体内发生的化学转化过程。大部分药物在体内经代谢、失活或排出体外，但有些药物经代谢后活化或产生其他新的作用，转化为保留活性、毒副作用小的代谢物，这样的代谢产物可成为新的先导化合物。最经典的例子是磺胺类药物的发现（见图1-2）。偶氮化合物百浪多息(rotoil)在体外抑菌实验中无活性，但注射入人体后可以抑制葡萄球菌的感染。研究发现百浪多息进人体内经P450酶催化还原可生成活性代谢物磺胺(ulfoilamide),磺胺就成了磺胺类抗菌药的先导化合物。磺胺类药物大多具有对氨基苯磺酰胺的基本母核，磺酰胺上的氢多为各种杂环所取代，迄今已开发出了50多种磺胺类抗菌药，磺胺甲噁唑是目前常用的磺胺类药物之一。NH.N-NNH,SO,NH.NH,SO,NHSO.NH-CH(a)百浪多息()磺胺(©)磺胺甲感唑图1-2百浪多息、磺胺和磺胺甲噁唑结构苯二氮草类药物地西泮(diazeam,安定)在体内经氧化代谢生成奥沙西泮(oxazeam),仍具有较强的催眠作用，而且不良反应比地西泮小，受此启发，又发展了替马西泮(temazeam)、劳拉西泮。6。现代药物研发实践(lorazeam)等镇静催眠药。3.体内内源性活性物质发现人体是由各种细胞、组织形成的统一整体，通过各种生化反应和生理过程来调节机体的正常生理功能。研究这些生化反应和生理调节过程，可发现药物设计的新靶点，也是先导化合物设计的源头之一。生命学科的发展，为寻找具有生物学活性的先导化合物开辟了广阔前景。研究以体内的酶、受体、离子通道等活性物质为靶点，分析其作用机制，可以使药物设计更为合理，是目前发现先导化合物的重要途径。体内的内源性活性物质除受体、酶外，还有神经系统所释放的各种神经介质（如乙酰胆碱）、内分泌系统所释放的调节物质（如胰岛素）、各种氨基酸（如Y一氨基丁酸）及各种多肽（如脑啡肽）等。体内这些活性物质和自动调节控制过程中的每一个环节都是药物设计的靶点，可视为广义的先导化合物，是药物设计的新思路。体内的组胺有多种生物学活性，组胺的受体有H1、H2等亚型，可产生不同的生理作用。保留乙胺链，对咪唑基部分进行改造，设计出了H受体拮抗剂，因而发展了H受体拮抗剂类的抗过敏药物。通过研究H2受体的功能和组胺的结构后，对以组胺为先导物进行化学修饰，发现了H2受体拮抗剂类抗遗疡药物，如用于溃疡病治疗的西咪替丁(cimetidie)。4,通过观察药物临床不良反应发现最经典的是由美国辉瑞研发的一种口服治疗勃起功能障碍以及早泄的药物，对于勃起功能减退与早泄有非常显著的改善，2000年7月批准在中国上市。最初，扎普司特作为临床抗过敏药，后来发现体外有扩张血管和降低麻醉犬的血压作用，根据其结构合成了类似物西地那非作为治疗心血管疾病的候选药物，在临床研究过程中发现男性患者特别是阴茎勃起功能不全者可增强勃起强度，继而将西地那非以商品名伟哥作为治疗勃起功能不全的药物开发上市。此外，异丙嗪(romethazie)是抗过敏药。研究其构效关系时发现，将支链的异丙基用直链的丙基替代，抗过敏作用下降，而精神抑制不良反应增强，由此启发找到了新的先导化合物氯丙嗪(chlorromaie),并对氯丙嗪的取代基、侧链、三环分别进行改造设计，不仅使吩噻嗪类药物发展成了一类主要的抗精神病药，还开发出了三环类抗抑郁药。5.老药新用途径发现老药新用最有代表的是化学药物阿司匹林。阿司匹林是人类医药史上使用量最大的药物之一，其最大功效是退热和镇痛。但近年的各种研究显示，这种老药的新用途越来越多，包括已证实的减缓血管老化速度以及降低冠心病的发病率，而最近更发现可用来对付抗生素的药害，甚至可以防治胃癌。同时，俄罗斯的研究也发现，阿司匹林与其他同一系列药物[统称为非类固醇消炎(SATD)系药物]，可降低幽门螺杆菌感染引起胃癌的发生率。幽门螺杆菌感染非常普遍，它可能感染了世界上超过1/2的人口，少数人因它而患上胃遗疡，此菌更与胃癌直接相关。根据《IteratioalJouralofCacer》报道，携带幽门螺杆菌的患者在连续服用阿司匹林两年、每周至少2次以后，发生胃癌的机会明显降低。中药六味地黄丸乃补肾名方，这一称谓来自宋代名医儿科专家钱钟书所著的《小儿药证直诀》。随着科技的发展和临床上的应用，医家发现了六味地黄丸的许多新功效。代表性的有增强免疫、抗衰老、抗疲劳、降血压、降血脂、降血糖、促进新陈代谢及较强补益作用。目前已经用于治疗一些其他疾病。生物制品干扰素(iterfero,FN)作为临床重要的免疫调节药，特别是抗乙肝病毒效果显著。同时，临床研究发现干扰素还具有一些其他的新用途，如用于治疗中枢系统神经感染、小儿憋气性肺炎、恶性血液病及肿瘤等方面的相关疾病」三、化学药物发现与开发途径1.基于生物大分子的结构设计发现分子力学、量子化学、X线衍射、生物核磁共振显像、数据库、分子图形学的应用，为研究药物与生物···试读结束···...

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图书名称：《口腔黏膜病临床药物手册》【作者】王冏珂，刘佳佳，金鑫编【页数】269【出版社】成都：四川大学出版社,2020.12【ISBN号】978-7-5690-3333-5【分类】口腔粘膜疾病-药物疗法-手册【参考文献】王冏珂，刘佳佳，金鑫编.口腔黏膜病临床药物手册.成都：四川大学出版社,2020.12.图书封面：图书目录：《口腔黏膜病临床药物手册》内容提要：本书以国家临床重点专科四川大学华西口腔医院口腔黏膜病科在临床治疗中的常用药物为基础，纳入百余种口腔黏膜病临床常用药物，参考《中华人民共和国药典临床用药须知（2015年版）》、药品说明书、中国食品药品监督管理总局和美国食品药品监督管理局相关文件等资料，按照“药品名称”“成分”“适应证”“药理”“不良反应”“禁忌证”“美国FDA妊娠期药物安全性分级”“注意事项”“孕妇及哺乳期妇女用药”“儿童用药”“老年用药”“药物相互作用”“用法用量”“制剂与规格”等进行编写，并根据临床用药经验、大量国内外最新文献、循证医学证据以及疾病防治指南对各种药物在口腔黏膜病治疗中的应用进行了阐述，使读者能更好地掌握口腔黏膜病药物的临床使用，力求科学准确、全面实用。本书可作为《口腔黏膜病学》和《案析口腔黏膜病学》的补充和延伸，适用于口腔临床医学专业的学生和不同水平的口腔临床医师，也适用于药师、皮肤科及内科的医师、护士和学生。《口腔黏膜病临床药物手册》内容试读第一章局部用药第一节含漱剂【药品名称】复方氯己定含漱液(ComoudChlorhexidieGargle).【成分】本品为复方制剂，每500ml含葡萄糖酸氯己定0.6g、甲硝唑0.1g。辅料为甘油、聚山梨酯80、聚乙二醇一400、浓薄荷水、乙醇、糖精钠、色素、香精、纯化水。【适应证】用于牙龈炎、急慢性冠周炎、口腔黏膜炎等引起的牙周脓肿、牙龈出血、牙周肿痛、牙槽部炎症及溢脓、口臭、口腔黏膜溃疡等。【药理】本品为抗菌药物。其中所含葡萄糖酸氯己定为广谱杀菌剂，甲硝唑具有抗厌氧菌作用。【不良反应】1.偶见过敏反应或口腔黏膜浅表脱屑。2.长期使用能使口腔黏膜表面与牙齿着色，舌苔发黄，味觉改变。【禁忌证】对本品成分过敏者禁用。对甲硝唑或其他硝基咪唑类过敏者禁用。【美国FDA妊娠期药物安全性分级】无相关数据。【注意事项】1.本品连续使用不宜超过3个疗程。2.本品含漱时至少在口腔内停留2~5分钟。3.本品仅供含漱用，含漱后吐出，不得咽下。4.用时应避免接触眼睛。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。1口腔黏膜病临床药物手册【儿童用药】尚不明确。【老年用药】尚不明确【药物相互作用】使用本品期间如使用其他口腔含漱液，应至少间隔2小时。【用法用量】含漱。每次10~20ml,每日2~3次，5~10日为一个疗程。【制剂与规格】(1)100ml:葡萄糖酸氯己定120mg,甲硝唑20mg(2)150ml:葡萄糖酸氯己定180mg,甲硝唑30mg:(3)200ml:葡萄糖酸氯己定240mg,甲硝唑40mg。【在口腔黏膜病治疗中的应用】1.适应证及用法用量。复方氯己定含漱液主要用于口腔黏膜病的辅助治疗，如疱疹性龈口炎、复发性阿弗他溃疡、口腔扁平苔藓、大疱性疾病等存在口内黏膜糜烂时，用于抗菌及清洁口腔。也可用于伴有糜烂和（或）痂的盘状红斑狼疮、唇炎、口角炎等疾病的湿敷治疗。常用剂量为每次10ml,每日3次。2.使用中的注意事项。由于复方氯己定含漱液中含有甲硝唑，用药前应注意询问过敏史。老年人及儿童用药酌情减量，不建议孕妇及哺乳期妇女使用。(尹凤英王同珂)【参考文献】黄金林，孙珊珊，李冰·探讨复方氯己定含漱液在口腔溃疡治疗中的临床效果[J刀.吉林医学，2014,35(12)：2554.【药品名称】复方硼砂含漱液(ComoudBoraxGargle)【成分】本品每100ml含硼砂、碳酸氢钠各1.5g,甘油3.5ml,液化苯酚0.3ml。辅料为乙二胺四乙酸二钠、纯化水。【适应证】用于口腔炎、咽喉炎、扁桃体炎等的口腔消毒。【药理】本品具有消炎止痛作用。硼砂遇甘油生成酸性较强的甘油硼酸，再与碳酸氢钠反应，生成甘油硼酸钠，呈碱性，有除去酸性细菌分泌物的作用，能清洁口腔并杀菌。少量苯酚具有轻微的局部麻醉和抑菌作用。【不良反应】尚不明确。2第一章局部用药【禁忌证】对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。新生儿、婴儿禁用。【美国FDA妊娠期药物安全性分级】无相关数据。【注意事项】1.含漱后应吐出，不可咽下。2.小儿、老年人、孕妇及哺乳期妇女慎用。3.本品误服后可引起局部组织腐蚀，吸收后可发生急性中毒，早期症状为呕吐、腹泻、皮疹，以及中枢神经系统先兴奋后抑制等表现。一旦发生应立即就医。4.用时应避免接触眼睛。【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。【儿童用药】新生儿、婴儿禁用。【老年用药】慎用。【药物相互作用】1.使用本品期间，如欲使用其他口腔含漱液，至少应间隔2小时。2.勿与生物碱的盐、氯化汞、硫酸锌以及其他金属盐并用。【用法用量】含漱。每次取少量（约10ml)加5倍量的温开水稀释后含漱，每次含漱5分钟后吐出，每日3~4次。【制剂与规格】(1)200ml:硼砂3.0g,碳酸氢钠3.0g,甘油7.0ml,液化苯酚0.6ml:(2)500ml:硼砂7.5g,碳酸氢钠7.5g,甘油17.5ml,液化苯酚1.5ml。【在口腔黏膜病治疗中的应用】1.适应证及用法用量。复方硼砂含漱液主要用于口腔黏膜病的辅助治疗，如疱疹性龈口炎、复发性阿弗他溃疡、口腔扁平苔藓、大疱性疾病等存在口内黏膜糜烂时，用于杀菌及收敛。也可用于伴有糜烂和（或）痂的盘状红斑狼疮、唇炎、口角炎等疾病的湿敷治疗。常用剂量为每次10ml,1:5稀释后含漱或湿敷，每日3~4次。2.使用中的注意事项见“注意事项”“孕妇及哺乳期妇女用药”“儿童用药”“老年用药”部分。(尹凤英王同珂)口腔黏膜病临床药物手册【药品名称】金栀洁龈含漱液【成分】金银花、栀子、薄荷、黄芩、苦参、黄柏、茵陈、地肤子、石菖蒲、独活、蛇床子、艾叶。辅料为聚山梨酯80、甘油、羟苯乙酯、甜菊素、薄荷香精、枸橼酸。【功能主治】清热解毒，消肿止痛。用于缓解牙龈、牙周及黏膜炎症所致的肿痛。【不良反应】尚不明确。【禁忌证】对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用」【美国FDA妊娠期药物安全性分级】无相关数据。【注意事项】1.本品仅供含漱用，含漱后应吐出，不得咽下。2.忌烟、酒及辛辣、油腻食物3.不宜在用药期间同时服用温补性中药。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用，哺乳期妇女应在医师指导下使用。【儿童用药】在医师指导下使用。【老年用药】尚不明确。【药物相互作用】尚不明确。【用法用量】每次5~20ml,每日3次，含漱1分钟即可。【制剂与规格】200ml。【在口腔黏膜病治疗中的应用】1.适应证及用法用量。金栀洁龈含漱液可用于伴有牙龈不适的灼口综合征患者的铺助治疗，常用剂量为每次10ml,每日3~4次。也可用于复发性阿弗他溃疡、斑纹类疾病、大疱性疾病等存在口腔黏膜糜烂时的辅助治疗，以及唇炎、口角炎等疾病的湿敷治疗。2.使用中的注意事项。见“注意事项”“孕妇及哺乳期妇女用药”“儿童用药”“老年用药”部分。(尹凤英王周珂)》【参考文献】喻珊，金栀洁龈含漱液治疗复发性口腔溃疡的临床观察[J门.中国医药指南，2012,10(8):46-47.4第一章局部用药【药品名称】康复新液【成分】本品为美洲大蠊干燥虫体的乙醇提取物，辅料为甘油、苯甲酸钠、山梨酸【功能主治】通利血脉，养阴生肌1.内服：用于瘀血阻滞，胃痛出血，胃、十二指肠溃疡，以及阴虚肺痨，肺结核的辅助治疗。2.外用：用于金疮、外伤、溃疡、瘘管、烧伤、烫伤、压疮之创面。【不良反应】尚不明确。【禁忌证】尚不明确。【美国FDA妊娠期药物安全性分级】无相关数据。【注意事项】1.服药期间禁饮含酒精的饮料。2.肾功能不全者慎用【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。【儿童用药】尚不明确。【老年用药】尚不明确。【药物相互作用】1.本品不应与巴比妥类、苯妥英钠及氯霉素同服2.长期服用本品或与其他解热镇痛药同服有增加肾毒性的危险。【用法用量】1.口服：每次10ml,每日3次。2.外用：用医用纱布浸透药液后敷于患处，感染创面清洁后再用本品冲洗，并用浸透本品的纱布填塞或敷用。【制剂与规格】120ml。【在口腔黏膜病治疗中的应用】1.适应证及用法用量。康复新液可用于复发性阿弗他溃疡、化疗所致的口腔溃疡，放疗化疗性口炎、手足口病、疱疹性咽峡炎、带状疱疹等口腔黏膜糜烂溃疡性疾病的辅助治疗，具有减轻患处疼痛、加速口腔黏膜愈合的作用。含漱后口服，每次10l,每日3次。也可用于唇炎、口角炎等疾病的湿敷治疗。5口腔黏膜病临床药物手册2.使用中的注意事项。老年人及儿童用药酌情减量，不建议孕妇及哺乳期妇女使用。(尹凤英王同珂)【参考文献】[1门李海燕.康复新液在复发性口腔溃疡中的应用研究[J门.中国现代药物应用，2017,11(17):142-143.[2]刘舫，康复新液治疗淋巴瘤化疗后口腔溃疡患者的效果观察和护理[J门.临床医药文献电子杂志，2018,5(20)：108-109.[3]朱能萍，范娟，秦蓉声，等，康复新液对头颈部恶性肿瘤患者急性放射性口腔炎的防治效果[J门.临床合理用药杂志，2017,10(36)：33-34.第二节气雾剂【药品名称】口腔炎喷雾剂【成分】蜂房、蒲公英、皂角刺、忍冬藤。【功能主治】清热解毒，消炎止痛。用于治疗口腔炎、口腔溃疡、咽喉炎等；对小儿口腔炎症有特效。【不良反应】尚不明确。【禁忌证】尚不明确。【美国FDA妊娠期药物安全性分级】无相关数据。【注意事项】尚不明确【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。【儿童用药】尚不明确。【老年用药】尚不明确【药物相互作用】尚不明确。【用法用量】口腔喷雾用。每次向口腔挤喷药液适量，每日34次，小儿酌情减量。【制剂与规格】25ml.6···试读结束···...

2022-10-07 四川大学电子出版社 四川大学刘雨佳

图书名称：《口腔临床药物手册》【作者】陈少萍，陈卓辉，陈佩珠主编【页数】335【出版社】广州：华南理工大学出版社,2005.12【ISBN号】7-5623-2307-0【分类】药物-口腔颌面部疾病-药物-手册-口腔颌面部疾病【参考文献】陈少萍，陈卓辉，陈佩珠主编.口腔临床药物手册.广州：华南理工大学出版社,2005.12.图书目录：《口腔临床药物手册》内容提要：本书系统地介绍了口腔临床药物的药名、主要成分、药理作用、药代动力学、适应证、不良反应、禁忌、注意事项、用法用量等。《口腔临床药物手册》内容试读第一章药物剂型口腔临床药物第一章药物剂型所谓剂型(Fom)是指在医疗上把常见的预防、诊断及治疗性药物制成不同形态的制剂。其中包括胶囊剂、片剂、注射剂、软膏剂、浸出制剂、气雾剂、栓剂等常规剂型，亦包括控、缓释制剂、靶向制剂等新制剂。一般说来，制剂吸收速率快慢顺序为静脉注射gt吸入gt肌肉注射gt皮下注射gt口服gt直肠给药gt贴皮给药及黏膜给药。改革剂型是提高药物疗效、降低不良反应的一条重要途径，如控、缓释给药系统和靶向给药系统。这方面的产品在医药市场所占的比重逐年增加，其控释和靶向的水平不断提高，已由零级、一级速率等控制释药的初级阶段向高级的自动调节给药系统方面发展。因此，了解药物剂型知识，有助于临床合理用药。第一节药物剂型的发限药酒和汤剂是我国应用最早的中药剂型，至今仍然沿用，丸、散、膏、丹等剂型在我国传统用药中亦长期广泛应用。19世纪初西洋医药的传人，虽然对我国近代药剂学的发口腔临展产生了一定的影响，但制剂的生产只是简单的药物加工，药剂工艺十分落后。新中国成药立后，在新的卫生工作方针指导下，我国药剂事业得到迅猛的发展，不仅重视制剂研究，解决生产工具中存在的质量问题，还研制开发了气雾剂、膜剂、滴剂等新剂型。0世纪册80年代以来，我国紧跟国外新剂型、新工艺的发展，自行开发生产了微型胶囊，缓释、控释制剂。透皮吸收制剂等新剂型，并采用了固体分散技术、包合物、流化包衣等新工艺和新技术，在辅料、生产设备等方面也有不少改进。随着制药工业的不断发展，药理学、药剂学及其他相关学科知识的不断开拓，遵循高效、低毒、安全、方便的原则，药物剂型正不断改进和创新，以满足临床各类患者的需求。根据剂型发展时间顺序，可分为以下几代剂型：第一代剂型简单加工供口服或外用的传统剂型。如膏剂、丸剂、散剂、糊剂等。第二代剂型为临床最常用的剂型，如片剂、注射剂、胶囊剂、气雾剂等，其中肠溶衣制剂和长效制剂对方便药物服用、使血药浓度保持相对稳定的水平具有重要意义。第三代剂型以药代动力学理论为基础发展起来的缓释、控释给药系统及透皮给药系统，具有减少给药次数，较长时间维持体内药物有效浓度、疗效好、不良反应少等优点。如部分心血管药物、口腔牙周用药等。透皮给药系统实际上是一种经皮肤给药的缓释制剂，除了具有缓释剂型的优点外，还可避免口服药物在消化道中被破坏及首过作用，缺点是可能对皮肤产生刺激作用及耐受现象。如硝酸甘油、东莨菪碱、甲地孕酮等药物可制成此剂型使用。第四代剂型靶向给药系统。可以将药物递送到机体的特定部位和器官，是为了提高就临床药物手册第一奉药物剂型常药物作用，降低毒副作用而开发出来的新剂型，它将药物包裹在脂质体双分子脂质膜中，对细胞膜的亲和力强，使药物浓集于靶细胞，改善药物在体内的选择性作用。第五代剂型体内自调式给药系统。按机体时间、药理学与生理节律同步的脉冲式给药，并可根据机体的信息反馈来调节给药，即在发病高蜂时体内释药量增加，所给药量与发病情况在药物安全范围内成正比，病情缓解时释放药量减少或停止，适用于某些内分泌疾病的治疗，如胰岛素刺激制剂治疗糖尿病。第二节临床常用剂型l.溶液剂(Solutio)一般是指化学药物的内服或外用澄明溶液，呈分子或离子状态分散。溶液剂的溶媒多为水，也有的溶液剂为醇溶液或甘油溶液。常见的溶液剂如2%氟化钠溶液、4%硼酸溶液、碘甘油溶液等。2.注射剂(Ijectio)是指经皮肤或黏膜注人体内的药物无菌制剂。包括灭菌的溶液、混浊液和混悬液，以及供临用时配成溶液或混悬液的无菌粉末和浓缩液，也包括供静脉滴注用的输液剂。常用的注射剂如盐酸肾上腺素注射液、青霉素钠盐、葡萄糖注射液等。3.酊剂(Ticture)腔一般是指用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，如橙皮酊。也可用流床浸膏稀释制成，如颠茄酊。某些化学药品的乙醇溶液也习惯称为酊剂，如碘酊、麝香草酚酊。物4.乳剂(emulio）册是指互不相溶的两种液体，如油性药物和水，经乳化剂的处理，制成均匀而较稳定的乳状液体。如鱼肝油乳剂、脂肪乳等。5.膏剂(uguet）是指药物加人至适宜基质中制成的一种容易涂布于皮肤、黏膜或创面的半固体外用制剂。常见的基质有凡士林、羊毛脂、豚脂等油脂性基质，肥皂、高级脂肪醇等乳剂型基质，以及甘油明胶、聚乙二醇等水溶性基质。6.糊剂(Pate)成分和制法与软膏相似，专供外用。由于含有大量的粉末(25%以上)，故硬度较高，油腻较少，能吸收较多的患部分泌物。如口腔科常用的碘仿糊剂、氢氧化钙糊剂。7.栓剂(Suoitory)是供身体不同腔道给药的一种软性制剂，重量和形状因用途而有差别。肛门栓剂是圆锥形，重约2g,阴道栓剂卵形或球形，重约5g。常见的基质有甘油、明胶、可可豆脂。8.片剂(Talet)是将药物加入赋型剂经压制而成的片状制剂。片剂使用方便，多为口服，在胃肠道崩解。此外，可因需要制成不同片型，如普通压制片、咀嚼片、泡腾片、多层片、缓释片、包衣片、糖衣片、肠溶片、口含片、舌下片、溶液片、植入片、阴道片等。9.丸剂a第一章药物剂型口腔临床药物手册是指药材细粉或药材提取物加适宜的粘合剂或辅料制成的球形或类似球形制剂。分为蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸和微丸。如银翘解毒丸、六味地黄丸等。10.散剂(Powder)是指一种或数种药物均匀混合而成的粉末制剂。每一小包散剂代表一次用量，供内服或外用。如冰硼散、养阴生肌散。11.胶囊剂(Caule)将药物充填于空心胶囊中，大多数供口服用。根据囊材的性质，胶囊剂分为硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊，以及结肠靶向胶囊等。12.膜剂(Film)又称药膜，是将药物溶解于或混悬于多聚物的溶液中，经涂膜、干燥制成。如用于治疗阿弗他革兰阴性杆菌溃疡的口腔药膜。13.气雾剂(Aeroolum)是药物与抛射剂（液化气体或压缩气体）一起封于带有阀门的耐压容器内的液体制剂。使用时借助喷射剂气体的压力，将含有药物的溶液以极细的气雾喷射出来。如口腔炎喷雾剂。口腔临床药物手册临床药物手册第二章消德防病药等第二章消毒防腐药消毒防腐药是消毒药与防腐药的总称。本类药物大多数能迅速杀死病原微生物或抑制微生物生长繁殖，其作用原理为：①使蛋白质凝固或变性。酚类、醇类、醛类、表面活性剂和重金属盐等大多数消毒防腐药属于一般性原浆毒，可引起病原体蛋白变性或沉淀，从而抑制病原体生长繁殖或导致死亡。②干扰微生物的重要酶系统。重金属盐在较低浓度下能与微生物体内巯基酶结合，从而影响菌体代谢，氧化剂与卤素也能氧化微生物体内某些酶系统。③表面活性剂能降低细菌表面张力，增加细菌胞浆膜通透性，使胞内物质外渗，导致细胞破裂或溶解而起抑菌或杀菌作用。消毒防腐药对病原微生物无特殊的抗菌谱，对机体和病原微生物之间无明显选择作用，因此对宿主的毒性较大，故一般不作全身作用。主要用于器皿、器械、排泄物、周围环境及体表（皮肤、黏膜、伤口等）的消毒。该类药物在口腔临床局部治疗中广泛应用。腔临第一节酚类消毒防腐药中的酚类药物可引起蛋白变性沉淀及胞浆膜通透性改变，从而产生抑菌或手册杀菌作用，同时具有一定的麻痹效应，高浓度时有刺激性和腐蚀性。酚类药物作为控制细菌微生物的传统药物，长期广泛地用于临床，其中主要有苯酚、甲酚、麝香草酚、木馏油(酚)、丁香油酚、愈创木酚、对氯酚、间苯二酚等。该类药物遇光或长期放置易氧化，色泽加深，应置于避光容器中保存。苯酚Pheol[药理作用]本品为原浆类药物，能使菌体蛋白变性和破坏酶而呈现杀菌作用。0.2%为抑菌作用，1%有杀菌作用，5%溶液可在24小时内杀灭结核杆菌，对病毒灭活效果较差，1.25%溶液在20℃条件下20分钟杀灭真菌孢子。稀溶液能使感觉神经末梢麻醉，发挥局部麻醉作用，0.5%~1.5%具有止痒作用。本品从皮肤、黏膜和消化道吸收。在体内代谢为葡萄醛酸酚和硫酸酚；少量氧化成儿茶酚和对苯二酚。代谢产物从尿中排泄。[注意事项]①对皮肤与黏膜有腐蚀性，误沾于局部可立即涂抹乙醇或甘油以减少对局部的损害；②用于体表的水溶液不宜超过2%，以防组织损伤甚至坏死。[用法与用量]器械消毒和排泄物的处理，用1%~5%的水溶液。皮肤杀菌与止痒，2%软膏涂患处，中耳炎用1%一2%溶液苯酚甘油滴耳，每日3次。本品通常与其他药物配伍使用，如硼砂酚醛器械消毒液、碘酚、苯酚甘油滴耳剂、苯酚软膏、复方硼砂溶液等。第二章消每防腐药口腔临床药物[制剂与规格]苯酚软膏2%；苯酚甘油1%，2%。分酚Creol(煤酚)甲酚又名煤酚，通常用其邻位、间位、对位的三种甲酚异构体的混合物。系无色或淡棕黄色油状澄明液，有类似酚的臭味，略带焦臭；久贮或露置日光下，色泽变深；略溶于水，能与乙醇、乙醚、甘油、脂肪油或挥发油任意混合，可溶于碱性溶液。其饱和水溶液呈中性或弱酸性反应。[药理作用]本品能使菌体蛋白变性，其药理作用同苯酚，杀菌作用比苯酚强3~10倍，毒性与腐蚀性较苯酚小，0.3%~0.6%溶液10分钟能杀灭大部分病菌，高浓度长时间也能杀灭芽孢。吸收、代谢、排泄同苯酚。[适应证]较少单独使用，通常与其他药物配伍用于消毒手、器械、环境及排泄物的处理，如甲酚皂溶液（来苏儿）。甲醛甲酚溶液可用于根管消毒。[不良反应]大量误服后能很快出现休克而致死。慢性中毒能引起消化及神经系统紊乱、昏厥、皮疹及尿毒症。[注意事项]用含本品的煤酚皂溶液稀释洗手或皮肤消毒溶液不宜超过2%。本品药液不宜作橡皮、塑料或类似物品的消毒，以避免吸附甲酚的物品接触皮肤引起灼伤，禁止直接用于皮肤及伤口。腔[用法与用量]外用。配制成皂溶液后，以水稀释成不等浓度摇匀使用。一般手消毒，1%2%溶液；器械、环境消毒及处理排泄物，5%~10%溶液。[制剂与规格]甲酚皂溶液，含甲酚50%。药物手对氯苯酚Parachloroheol(氯酚)本品为含氯苯酚的衍生物，系白色或淡红色结晶，具酚臭，溶于水，易溶于乙醇、甘油、氯仿、乙醚。在酸性条件比碱性条件作用强，遇光和长期放置色泽加深。·[药理作用]具有酚类药物作用特点，杀菌作用比苯酚强，腐蚀性较苯酚弱。[适应证]0.25%生理盐水溶液可用于瘘管冲洗。与樟脑配伍可用于感染根管消毒；5%~20%樟脑对氯酚甘油液用于口腔黏膜感染时局部涂搽；1%~2%樟脑对氯酚软膏，用于治疗丹毒。[不良反应]与[注意事项]参阅苯酚。椁艚苯酚CamhratedPheol(CP)[处方组成]樟脑35g,苯酚65g,乙醇10mL。[药理作用]为原浆类药物，能使菌体蛋白变性和破坏酶而呈现杀菌作用。[适应证]广泛用于感染根管的消毒。应用方法与甲醛甲酚溶液相同。···试读结束···...

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图书名称：《从牛痘到抗生素探索疫苗和药物》【作者】（英）凯罗尔·巴拉德博士著【丛书名】连锁反应系列【页数】63【出版社】上海：上海科学技术文献出版社,2010.04【ISBN号】978-7-5439-4334-6【价格】18.00【分类】药物-普及读物-疫苗【参考文献】（英）凯罗尔·巴拉德博士著.从牛痘到抗生素探索疫苗和药物.上海：上海科学技术文献出版社,2010.04.图书封面：《从牛痘到抗生素探索疫苗和药物》内容提要：本书向我们讲述了从古代草药配方到最新流感疫苗的令人惊异的医药发展历史。为什么古埃及人往伤口上放发霉的面包？鳄鱼血和青蛙皮中含有抗生素吗？为什么有些药物被称为“神奇的子弹”？《从牛痘到抗生素探索疫苗和药物》内容试读"连锁反应”系列丛书从牛痘到抗生素探索疫苗和药物【英】凯罗尔·巴拉德博士著迟文成丛书主译谢军译海学枝不文献出版社图书在版编目(CIP)数据从牛痘到抗生素：探索疫苗和药物/（英）凯罗尔·巴拉德博士著；谢军译.一上海：上海科学技术文献出版社，2010.4(连锁反应系列.生物)ISBN978-7-5439-4334-6I.①从…Ⅱ.①凯②谢…Ⅲ.①疫苗-普及读物②药物-普及读物V.①R9-49中国版本图书馆CP数据核字(2010)第062569号ChaiReactio:FromCowoxtoAtiiotic:DicoverigVaccieadMedicieHarcourtEducatioLtd.2006FromCowoxtoAtiiotic:DicoverigVaccieadMedicieyCarolBallardUderlicecefromCatoeGloalLiraryLimitedCoyrightitheChieelaguagetralatio(Simlifiedcharacterrightoly)2010ShaghaiScietificTechologicalLiteraturePulihigHoueAllRightReerved版权所有，翻印必究图字：09-2010-174责任编辑：杨建生美术编辑：徐利从牛痘到抗生素·探索疫苗和药物[英]凯罗尔·巴拉德博士著迟文成丛书主译谢军译出版发行：上海科学技术文献出版社地址：上海市长乐路746号邮政编码：200040经销：全国新华书店印刷：常熟市华顺印刷有限公司开本：740×9701/16印张：4版次：2010年4月第1版2010年4月第1次印刷书号：1SBN978-7-5439-4334-6定价：18.00元htt//www.tlcom目/录4主译的话6从敷石膏到挽救生命8现代医药之前12首个疫苗16微生物的重要性24预防感染28开发药物32杀灭微生物40现代疫苗46现代抗生素50今日预防感染54目前的研究58大事年表60科学家小传63译者感言主译的话伴随着人类社会的飞速发展，科学技术的突飞猛进，人类不仅在加速改造着我们赖以生存的客观世界，而且也在不断破解着我们自身机体的奥秘。我们不停地向自身机体索取，就像让机器不停地运转一样来完成我们的目标。但是，你是否像了解机器一样了解你的身体呢？生命是怎样运行的？疾病是怎样发生的？治疗的本质是什么？机器出了故障，总会有工程师把它修好，那么人的机体发生了问题，医生们是否也都会把它解决了呢？也许世界上没有多少医生敢承诺病人一定会有健康长久的生命，但是一代又一代医学科学家正在向着这个目标努力。医药化工技术的快速发展、电子计算机医学技术的发明、遗传工程技术的应用，已经为人类医学史创造了一个又一个神话。“20世纪是信息科学的时代，21世纪是生命科学的时代”，这已是人们的共识，当生命科学进入“分子时代”，人类对于生命运行规律和疾病发生机制的理解将一一被刷新。“连锁反应”系列丛书从英国海尼曼图书馆引进，共有6个分册：《从显微镜到干细胞研究一探索再生医学》、《从笑气到面部移植一探索外科移植手术》、《从海胆到多利羊—探索克隆技术》、《从牛痘到抗生素一探索疫苗和药物》、《从孟德尔的豌豆到基因指纹法一探索遗传)、《从DNA到转基因小麦—探索转基因食物》。丛书简要地介绍了医学及生命科学领域历次重大进步和发展过程。每一分册都是一部编年史，以时间脉络向读者阐释该领域的每一次发现或每一项发明是怎样引发出一连串的技术突破，从而改变了我们的生活。书中大量地记录了那些伟大的医学科学家和医生们经历了怎样的失败，取得了怎样的突破，通过不懈努力在各自领域内取得卓越成就的过程。他们为困难重重的医学科学探索之路点亮了一盏盏明灯，从而为人类医学知识宝库的不断扩充作出了巨大的贡献。这套系列丛书无疑是难得的科普读物，同时也是激励广大读者特别是青少年奋发向上、刻苦钻研的精神食粮。受上海科学技术文献出版社的委托，我组织并翻译了本套系列丛书。翻译过程中，曾无数次地伴随着医学研究上的失败而心情沮丧和取得重大突破时而拍案惊喜。翻译过程也是一个再学习的过程，每位译者都本着科学严谨、高度负责的态度把原著中的精髓奉献给读者。本系列丛书对于普及青少年医学和生命科学知识、了解这一领域的发展历程，是一套不可多得的好书。因此，本人不惭，代表本套丛书读者向英国海尼曼图书馆及引进该书的上海科学技术文献出版社致以崇高的敬意迟文成2010年2月于沈阳从敷石膏到挽救生命你还记得上一次跌倒摔破膝盖的事吗？它可能很疼，或许会在随后的几天感觉不舒服。可是，你往往会觉得这是微不足道的小伤，不是吗？然而，我们现在认为是微不足道的小伤曾经一度很严重，甚至危及生命。现在回到膝盖上的那个伤口…你能否记得是如何处置那个伤口的吗？或许，你会用手把血抹掉，然后用清水冲洗伤口。你很可能用过无菌巾、消毒膏或者消毒喷剂，还可能会在伤口上敷上石膏或者药物。但是，在发明消毒剂和在知道必须要清理伤口之前，人们是如何处理伤口又是如何发现清理伤口的重要性的呢？我们的日常生活发生了怎样的变化才能迅速并且轻易地处理这类伤口呢？或许你听说过孩子们在接种疫苗以预防多种疾病，或者听说过人们在去遥远的国家旅行之前需要接种疫苗，甚至你可能亲身接种过疫苗。接种疫苗能够预防一些导致严重疾病甚至死亡的恶性病。但是，在发现疫苗这名11岁的男之前，人们是如何做的呢？是什么使人认识孩膝部受伤，但是，到疫苗能预防疾病，人们当时又是如何实践只要伤口保持清洁，那些创新性想法的呢？在他们早期进行的实受感染的可能性就会很小。验中究竟发生了什么？本书将讲述一系列的科学思想、实验，以及由此发现的第一个疫苗。本书还将介绍一些我们今天习以为常的药物的发展。6···试读结束···...

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图书名称：《科学图书馆从牛痘到抗生素探索疫苗与药物》【作者】（英）巴拉得著【丛书名】科学图书馆【页数】63【出版社】上海：上海科学技术文献出版社,2012.03【ISBN号】978-7-5439-5300-0【价格】18.00【分类】药物-普及读物-疫苗【参考文献】（英）巴拉得著.科学图书馆从牛痘到抗生素探索疫苗与药物.上海：上海科学技术文献出版社,2012.03.图书封面：《科学图书馆从牛痘到抗生素探索疫苗与药物》内容提要：本书向我们讲述了从古代草药配方到最新流感疫苗的令人惊异的医药发展历史。为什么古埃及人往伤口上放发霉的面包？鳄鱼血和青蛙皮中含有抗生素吗？什么有些药物被称为“神奇的子弹”？《科学图书馆从牛痘到抗生素探索疫苗与药物》内容试读科学图书馆探索疫苗与药物[英]凯罗尔·巴拉德博士著迟文成丛书主译谢军译叁上海科学技术文献出版社图书在版编目(CP)数据从牛痘到抗生素：探索疫苗与药物/（英）凯罗尔·巴拉德博士著；谢军译.一上海：上海科学技术文献出版社，2012.3(科学图书馆·连锁反应)ISBN978-7-5439-5300-0I.①从…Ⅱ.①凯…②谢…Ⅲ.①疫苗一普及读物②药物一普及读物V.①R97-49中国版本图书馆CP数据核字（2012)027624号ChaiReactio:FromCowoxtoAtiiotic:DicoverigVaccieadMedicieHarcourtEducatioLtd.2006FromCowoxtoAtiiotic:DicoverigVaccieadMedicieyCarolBallardUderlicecefromCatoeGloalLiraryLimitedCoyrightitheChieelaguagetralatio(Simlifiedcharacterrightoly)2010ShaghaiScietificTechologicalLiteraturePulihigHoueAllRightReerved版权所有，翻印必究图字：09-2010-174责任编辑：杨建生美术编辑：徐利从牛痘到抗生素·探索疫苗与药物[英]凯罗尔·巴拉德博士著丛书主译迟文成谢军译出版发行：上海科学技术文献出版社地址：上海市长乐路746号邮政编码：200040经销：全国新华书店印刷：常熟市华顺印刷有限公司开本：740×9701/16印张：4版次：2012年3月第1版2012年3月第1次印刷书号：ISBN978-7-5439-5300-0定价：18.00元htt://www.tl.com目/录4主译的话6从敷石膏到挽救生命8现代医药之前12首个疫苗16微生物的重要性24预防感染28开发药物32杀灭微生物40现代疫苗46现代抗生素50今日预防感染54目前的研究58大事年表60科学家小传63译者感言主译的话伴随着人类社会的飞速发展，科学技术的突飞猛进，人类不仅在加速改造着我们赖以生存的客观世界，而且也在不断破解着我们自身机体的奥秘。我们不停地向自身机体索取，就像让机器不停地运转一样来完成我们的目标。但是，你是否像了解机器一样了解你的身体呢？生命是怎样运行的？疾病是怎样发生的？治疗的本质是什么？机器出了故障，总会有工程师把它修好，那么人的机体发生了问题，医生们是否也都会把它解决了呢？也许世界上没有多少医生敢承诺病人一定会有健康长久的生命，但是一代又一代医学科学家正在向着这个目标努力。医药化工技术的快速发展、电子计算机医学技术的发明、遗传工程技术的应用，已经为人类医学史创造了一个又一个神话。“20世纪是信息科学的时代，21世纪是生命科学的时代”，这已是人们的共识，当生命科学进入“分子时代”，人类对于生命运行规律和疾病发生机制的理解将一一被刷新。“连锁反应”系列丛书从英国海尼曼图书馆引进，共有6个分册：《从显微镜到干细胞研究一—探索再生医学》、《从笑气到面部移植一探索外科移植手术》、《从海胆到多利羊—探索克隆技术》、《从牛痘到抗生素—探索疫苗和药物、《从孟德尔的豌豆到基因指纹法—探索遗传》、《从DNA到转基因小麦一探索转基因食物》。丛书简要地介绍了医学及生命科学领域历次重大进步和发展过程。每一分册都是一部编年史，以时间脉络向读者阐释该领域的每一次发现或每一项发明是怎样引发出一连串的技术突破，从而改变了我们的生活。书中大量地记录了那些伟大的医学科学家和医生们经历了怎样的失败，取得了怎样的突破，通过不懈努力在各自领域内取得卓越成就的过程。他们为困难重重的医学科学探索之路点亮了一盏盏明灯，从而为人类医学知识宝库的不断扩充作出了巨大的贡献。这套系列丛书无疑是难得的科普读物，同时也是激励广大读者特别是青少年奋发向上、刻苦钻研的精神食粮。受上海科学技术文献出版社的委托，我组织并翻译了本套系列丛书。翻译过程中，曾无数次地伴随着医学研究上的失败而心情沮丧和取得重大突破时而拍案惊喜。翻译过程也是一个再学习的过程，每位译者都本着科学严谨、高度负责的态度把原著中的精髓奉献给读者。本系列丛书对于普及青少年医学和生命科学知识、了解这一领域的发展历程，是一套不可多得的好书。因此，本人不惭，代表本套丛书读者向英国海尼曼图书馆及引进该书的上海科学技术文献出版社致以崇高的敬意！迟文成2010年2月于沈阳从敷石膏到挽救生命你还记得上一次跌倒摔破膝盖的事吗？它可能很疼，或许会在随后的几天感觉不舒服。可是，你往往会觉得这是微不足道的小伤，不是吗？然而，我们现在认为是微不足道的小伤曾经一度很严重，甚至危及生命。现在回到膝盖上的那个伤口…你能否记得是如何处置那个伤口的吗？或许，你会用手把血抹掉，然后用清水冲洗伤口。你很可能用过无菌巾、消毒膏或者消毒喷剂，还可能会在伤口上敷上石膏或者药物。但是，在发明消毒剂和在知道必须要清理伤口之前，人们是如何处理伤口又是如何发现清理伤口的重要性的呢？我们的日常生活发生了怎样的变化才能迅速并且轻易地处理这类伤口呢？或许你听说过孩子们在接种疫苗以预防多种疾病，或者听说过人们在去遥远的国家旅行之前需要接种疫苗，甚至你可能亲身接种过疫苗。接种疫苗能够预防一些导致严重疾病甚至死亡的恶性病。但是，在发现疫苗这名11岁的男之前，人们是如何做的呢？是什么使人认识孩膝部受伤，但是，到疫苗能预防疾病，人们当时又是如何实践只要伤口保持清洁，那些创新性想法的呢？在他们早期进行的实受感染的可能性就会很小。验中究竟发生了什么？本书将讲述一系列的科学思想、实验，以及由此发现的第个疫苗。本书还将介绍一些我们今天习以为常的药物的发展。6···试读结束···...

2022-10-06 科学图书馆英语 科技图书馆小说

图书名称：《抗菌药物临床应用案例分析》【作者】中国药师协会，国家卫生健康委合理用药专家委员会组织编写；徐彦贵主编【页数】331【出版社】北京：中国医药科技出版社,2020.04【ISBN号】978-7-5214-1775-3【价格】56.00【分类】抗菌素-临床应用【参考文献】中国药师协会，国家卫生健康委合理用药专家委员会组织编写；徐彦贵主编.抗菌药物临床应用案例分析.北京：中国医药科技出版社,2020.04.图书封面：图书目录：《抗菌药物临床应用案例分析》内容提要：本书共三章，53节，共一百多病例分析与讨论供读者学习。第一部分抗菌药物临床应用的基本原则与案例分析，内容包括治疗性应用抗菌药物基本原则、特殊人群抗菌药物临床应用基本原则等；第二部分常见细菌感染性疾病临床诊治与治疗指南，内容包括疾病概述、常见致病菌、临床表现、诊断与鉴别诊断、治疗原则、抗菌药物应用评估及注意事项等。第三部分抗菌药物介绍常用抗菌药物适应症及注意事项等。每一小节都有案例分析与讨论便于理解。本书不仅适合基层医生、乡村医生、药师阅读，对各级医疗机构医务人员也有参考价值。《抗菌药物临床应用案例分析》内容试读第一章抗菌药物抗菌药物临床应用案例分析抗菌药物是指在低浓度具有杀菌或抑菌活性的药物，包括各种抗生素、人工合成药物（磺胺类、硝基咪唑类、喹诺酮类等）。抗生素是由微生物产生的，或在此基础上由人工修饰（半合成抗生素）而成；而抗菌药物则包括抗生素（天然抗生素+半合成抗生素）和完全人工合成的药物（喹诺酮类、磺胺类等)。抗菌药物分类如表1-1所示，其作用机制、抗菌谱、药效学及药代动力学特点各有不同，在临床使用也各有优劣，应掌握各类药物特点，合理使用。表1-1抗菌药物分类表按来源分类药物分类青霉素类头孢菌素类β-头霉素类内阝-内酰胺类B-内酰胺酶抑制剂酰胺碳青霉烯类类青霉烯类单环阝-内酰胺类氧头孢烯类氨基糖苷类抗生素大环内酯类四环素类甘氨酰环素类林可酰胺类糖肽类利福霉素类磷霉素多黏菌素类环脂肽类酰胺醇类噁唑烷酮类合成抗菌药物喹诺酮类磺胺类/甲氧苄啶类硝基呋喃类硝基咪唑类第一章抗菌药物一、抗菌药物的作用机制抗菌药物主要是通过干扰病原微生物的细胞结构或代谢过程产生抗菌作用，如图1-1所示。1.抑制细菌细胞壁合成青霉素与头孢菌素类均能抑制胞壁黏肽合成酶（包括转肽酶、羧肽酶、内肽酶)，从而阻碍细胞壁肽聚糖的合成，使细胞壁缺损，菌体破裂死亡。2.抑制细胞膜功能通过抑制细胞膜功能发挥抗菌作用的抗生素，主要包括两性霉素B、多黏菌素和制霉菌素等。这类抗生素使细胞膜的完整性遭到破坏，大分子和离子从细胞内向细胞外泄漏，细胞受到损伤而导致细菌死亡。3.抑制或干扰细菌蛋白质合成抑制蛋白质合成的抗生素主要有氨基糖苷类、四环素及甘氨酰环素类、大环内酯类和氯霉素类等。这类抗生素各自结合到细菌核糖体30S亚基或50S亚基上，阻断肽链形成复合物的始动、错读或干扰新的氨基酸结合到肽链上等，作用于蛋白质生物合成环节的某一部位，产生抑菌甚至杀菌的作用。4.抑制核酸合成主要抗菌药物有喹诺酮类、磺胺类及甲氧苄啶等。喹诺酮类抗菌药物是有效的核酸合成抑制剂，其抑制DNA螺旋酶（拓扑异构酶Ⅱ），阻碍DNA生物合成，从而导致细菌死亡；磺胺类药物为对氨基苯甲酸(PABA)的类似物，可与其竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸的合成；磺胺增效剂甲氧苄啶抑制细菌的二氢叶酸还原酶，阻止四氢叶酸的合成，两者合用，依次抑制二氢叶酸合成酶和还原酶，起到双重阻断，抗菌作用增强。3抗菌药物临床应用案例分析阻断细胞壁合成万古霉素阻断DNA合成/损伤DNA青霉素类损伤细胞膜通透性两性霉素B氟喹诺酮类头孢菌素类头霉素类多黏菌素等细胞膜氧头孢烯类碳青霉烯类氨曲南DNA磷霉素等THFA细胞壁DHFARioome核糖体888作用于核糖体，抑制蛋自质合成大环内酯类氨基糖苷类四环素及甘氨酰环素类氯霉素类林可霉素类叶酸代谢对氨基苯甲酸利奈唑胺磺胺类甲氧苄啶类图1-1常用抗菌药物作用机制第一节青霉素类一、分类及抗菌谱（表1-2）表1-2青霉素分类及抗菌谱分类代表品种抗菌谱普通青霉素G对革兰阳性菌、部分革兰阴性球菌和某些革兰阳性杆菌有抗青霉素青霉素V菌活性，如溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、嗜血杆菌属，白喉杆菌和炭疽杆菌及螺旋体、放线菌等耐酶甲氧西林抗菌谱与青霉素相仿，但抗菌作用较差，对青霉素酶青霉素苯唑西林稳定，对MRSA无效氯唑西林氟氯西林4第一章抗菌药物续表分类代表品种抗菌谱广谱氨苄西林抗菌谱较青霉素广，对革兰阳性球菌作用与青霉素相仿。对部青霉素阿莫西林分革兰阴性杆菌（如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等)亦具抗菌活性抗假单胞哌拉西林对革兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，对革兰菌青霉素阿洛西林阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林广，抗菌作用也增强，对铜绿假替卡西林单胞菌亦有良好抗菌作用美洛西林二、适应证(1)青霉素适用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌所致的感染，包括血流感染、脑膜炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等，草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎，以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。青霉素V对酸稳定，可口服。抗菌作用较青霉素G为差，适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素G基本相同，供肌内注射，对敏感细菌的有效浓度可持续24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。苄星青霉素的抗菌谱与青霉素G相仿，为长效制剂，肌内注射120万单位后血中低浓度可维持4周。本药用于治疗A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎，预防A组溶血性链球菌感染引起的风湿热；亦可用于治疗梅毒。(2)耐青霉素酶青霉素类主要适用于产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染，如血流感染、心内膜炎、肺炎、脑膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染等。肺炎链球菌、A组溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。(3)广谱青霉素类主要适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、皮肤及软组织感染、脑膜炎、血流感染、心内膜炎等。氨苄西林为5抗菌药物临床应用案例分析肠球菌、李斯特菌感染的首选用药。(4)抗假单胞菌青霉素主要适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤及软组织感染等。三、注意事项(1)对青霉素G或青霉素类抗菌药物过敏者禁用本品。(2)无论采用何种给药途径，用青霉素类抗菌药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。(3)青霉素钾盐不可快速静脉注射。(4)青霉素可安全地应用于孕妇：少量本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用青霉素时应停止哺乳(5)本品主要经肾脏排出，老年人肾功能呈轻度减退，故治疗老年患者感染时宜适当减量应用。第二节头孢菌素类一、分类及抗菌谱（表1-3）表1-3头孢菌素分类及抗菌谱分类代表品种抗菌谱第一代头孢菌素头孢唑林对需氧革兰阳性菌如溶血性链球菌、肺炎链球头孢拉定菌、草绿色链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌等作头孢氨苄用强，对少数革兰阴性菌如部分大肠埃希菌、奈头孢羟氨苄瑟菌属有效，但对嗜血杆菌属效果较差第二代头孢菌素头孢呋辛（酯）对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对头孢克洛革兰阴性菌作用强于第一代，对部分革兰阴性杆头孢丙烯菌亦具有抗菌活性头孢替安头孢孟多6···试读结束···...

2022-09-08 临床应用药物 临床药学专家

图书名称：《精神神经科药物手册》【作者】笪志民，宋钟娟著【丛书名】实用临床药物手册系列【页数】411【出版社】上海：第二军医大学出版社,2004.01【ISBN号】7-81060-276-4【价格】24.00【分类】精神病(学科:药物)神经系统疾病(学科:药物)精神病神经系统疾病药物【参考文献】笪志民，宋钟娟著.精神神经科药物手册.上海：第二军医大学出版社,2004.01.图书目录：《精神神经科药物手册》内容提要：本书介绍了抗精神病药、抗抑郁药、镇静催眠药、精神神经兴奋药等的制剂规格、药理作用、适应证、用法、用量、药物相互作用等内容。《精神神经科药物手册》内容试读剪一章抗精神病药物1第一章抗精神病药物精神病具有多种特点：处理信息和进行逻辑推理的能力降低并可发生曲解，判断力受损，感知过程发生障碍，幻觉，妄想，联想不连贯或者明显脱节，紧张症，兴奋，有攻击或暴力行为等。抗精神病药物以往称强安定剂(euroletic),主要用于治疗精神分裂症及相关精神性障碍。它的类别以化学结构来分，有吩噻嗪类（如氯丙嗪）、硫杂蒽类（如泰尔登）、丁酰苯类（如氟哌啶醇）、苯酰胺类(如舒必利)、二苯氮杂草类（如氯氨平）等。这些不同类别的抗精神病药物对人体均可产生相似的生化药理以及行为改善的效能，即阻断多巴胺D2受体。但特异性有明显差别，如镇静效果及不良反应程度表现各异，有些患者可能对某类抗精神病药物反应不佳，而对另一些药物反应较好，因此必须根据病情及患者对药物的敏感程度选择用药。传统的抗精神病药物可有效控制、减轻或消除患者的许多阳性症状，如兴奋、攻击、违拗、幻觉、妄想、木僵等，但对急性期过后出现的情感淡漠、意向缺乏和生活懒散等阴性症状疗效欠佳。近年来研制成不少非典型抗精神病药物如利培酮、奥氨平、喹硫平等，它们不仅作用于多巴胺受体，还选择性地作用于5-羟色胺受体，大大提高了治疗神经分裂症阴性症状的效果，同时也降低了锥体外系药物反应的发生，2精神神经科药物手册从而提高了患者服药的依从性。5羟色胺能系统与抗精神病药物作用机制有关。通过动物实验，证实5羟色胺2型受体阻滞剂能减少锥体外系反应以及加强对多巴胺功能的抑制。这种有利效应仅存在于一个狭窄剂量范围之内，当药量超过多巴胺阻带阈值时，这种互补效应便会消失。抗精神病药物有较多的不良反应，具有潜在诱发神经病的不良反应，重者往往影响到运动功能、自主神经功能、血象变化以及其他生命功能。治疗初期常见的有过度镇静，以氯丙嗪和氯氮平较为明显。不少抗精神病药物具有α肾上腺素能抑制作用，可产生直立性低血压，尤其是年老体弱、增量较快、用量较大者。有体位性低血压史者更应注意在改变体位（起床或起立）时动作应缓慢。大部分抗精神病药物有药源性锥体外系反应，表现为急性肌张力障碍静坐不能、帕金森病及迟发性运动障碍。为了缓解锥体外系反应，常选用抗胆碱药，再加上氯丙嗪等药物本身的抗胆碱作用，往往会引起口于、便秘、视物模糊、尿潴留，甚至麻痹性肠梗阻。抗精神病药还可以引起粒细胞减少症，临床表现为发热、头痛、咽喉痛乏力；实验室检查发现白细胞减少，严重者粒细胞缺乏，尤以氯氨平为多见。此外，抗精神病药也可引起心电图改变、肝功能损害，甚至出现黄疸。使用本类药物时应注意：(1)抗精神病药物可通过脐血进入胎儿，也可从弯一食扰精神病芍物母乳中排出，新生儿尿中也有检出。药物致畸作用的资料有限，因此孕妇在妊娠前3个月应避免使用抗精神病药物，而且分娩前12周停止治疗，以免引起新生儿锥体外系反应。哺乳妇女使用这类药物应权衡利弊，慎重使用，建议对婴儿密切监护。(2)老年人对本类药物耐受较低，可能会产生低血压过度镇静及迟发性运动障碍，剂量宜从最小剂量开始缓慢加药。(3)对诊断的千扰：治疗期间可出现心电图异常，如Q波和（或）T波改变等；有时会影响免疫妊娠试验，出现假阳性反应；尿胆红素测定时也可产生假阳性。(4)用药期间应注意随访白细胞计数、肝功能尿胆红素测定及眼角膜检查（如长期使用硫利达嗪可引起视网膜病变)。(⑤)经长期治疗需停药时，应在几周内逐渐减量，避免因骤然停药而引起头昏、胃部不适及迟发性运动障碍。(6)下列情况时应慎用：①骨髓功能抑制；②肝功能损伤；③严重心血管疾病；④青光眼；⑤前列腺肥大；⑥尿潴留；⑦严重呼吸系统疾病及震颤麻痹等。(7)与乙醇或中枢神经抑制药合用可彼此增效，剂量宜降低常用量的14~1/2。(8)与肾上腺素合用时可导致明显的低血压和心动过速，应禁用。精神神经科芍物手册(9)能产生耳毒性的抗生素与吩噻嗪类抗精神药合用时，后者可掩盖前者的早期症状。(10)抗精神病药过量或一次大量服药可出现潜睡、血压下降、震颤、肌张力增高等症状。严重时呈昏迷、瞳孔缩小、腱反应消失等中毒症状。应采取洗胃、输液及利尿等措施，以加速药物排出体外，同时采取对症治疗及支持疗法。氯丙嗪（冬眠灵）Chlorromazie(Witermie)【制剂规格】片剂：盐酸盐，12.5mg,25mg,50mg,100mg注射液：盐酸盐，25mg/1ml50mg/2ml。【药理作用】本品作用于中脑边缘系统和中脑网状结构，能阻断多巴胺受体，具有抗精神分裂症作用，阻断上行激活系统的α肾上腺素受体，具镇静作用。口服后易吸收，达峰时间为2一4h,半衰期为6~30h,经肝脏氧化代谢或与葡萄糖醛酸结合。主要代谢产物7羟基氯丙嗪仍有药理活性，70%以上经肾脏排出，排泄较慢，停药后数月仍可从尿中检出其代谢物。【适应证】适用于治疗急、慢性精神分裂症，躁狂症，反应性精神病和更年期精神病。此外，亦可用于人工冬眠、镇吐及癌肿剧痛的镇痛等治疗。【用法、用量】·①口服：首次25~50mg,每天一拿扰辩冲执芯彬2~3次，以后根据病情酌情增加，每次增加50~100mg,最高以600mg/d为宜。②肌内注射：对兴奋躁动患者，每次25一50mg,每天2~3次。③静脉滴注：每次100~200mg,用生理盐水或5%葡萄糖注射液500~1000ml稀释后静脉滴注。【药物相互作用】本品与苯海索（安坦）或碳酸锂合用，可能降低氯丙嗪血浓度；与氢氧化铝等制酸药合用，可影响氯丙嗪吸收。【不良反应】用药初期易出现头昏、嗜睡、视物模糊、口干、便秘、体位性低血压、锥体外系反应。少数患者出现药物性皮炎、药物性肝损害、粒细胞减少症。可诱发旗涧、迟发性运动障碍、皮肤色素沉着、乳房增大、溢乳等。【注意事项】①有过敏史、肝功能不良、尿毒症及高血压患者慎用，冠心病患者尤应注意；②肝功能严重减退，有癫涧病史及昏迷患者（特别是用中枢抑制药后)禁用。奋乃静Perheazie(Trilafo)【制剂规格】片剂：2mg,4mg注射液：5mg/1ml,5mg2mlo【药理作用】与氯丙嗪相似，能阻断脑内多巴胺受体，具抗精神病作用，效价较氯丙嗪强6~10倍，而镇静作用较弱。半衰期为9h,经胆汁排泄，能饼登科物手肝在肠中再吸收，代谢物由尿及粪便排出。【适应证】主要用于治疗偏执性精神病、反应性精神病、单纯型慢性精神分裂症。本品对其他脏器不良反应较少，故可用于有躯体疾病而伴有精神症状者、神经症具有焦虑紧张症状者。【用法、用量】①口服：开始每次2~4g,每天2~3次，可渐增至20~60mgd治疗神经症剂量可减少。②肌内注射：每次5~10mg,6h后可重复应用。③静脉注射：每次5mg加氯化钠注射液50ml缓慢推注。【药物相互作用】与其他吩噻嗪类药物一样，不宜与肾上腺素合用，以免引起肾上腺作用逆转所致的严重低血压。【不良反应】以锥体外系反应为主，而嗜睡及自主神经系统反应较轻，对肝功能及血象的影响也较少。少数患者有口干、便秘、尿频、心动过速等症状，偶见乳房肿张及月经失调等内分泌障碍症状。【注意事项】①有吩噻嗪类药物过敏史者禁用；②本品能加强镇静剂或镇痛剂作用，合用时应减量；③老年或体弱者注射给药应小心，从小剂量开始；④12周岁以下者不推荐注射给药。氟奋乃静Fluheazie(Aateol)【制剂规格】片剂：盐酸盐，2mg,5mg。···试读结束···...

2022-09-07 ep神经内科

图书名称：《神经科药物手册》【作者】张建平，彭超英主编【丛书名】现代临床用药丛书【页数】798【出版社】北京：科学技术文献出版社,2000.06【ISBN号】7-5023-3468-8【价格】32.00【分类】神经系统疾病(学科:药物)神经系统疾病药物【参考文献】张建平，彭超英主编.神经科药物手册.北京：科学技术文献出版社,2000.06.图书目录：《神经科药物手册》内容提要：本书共分37章，包括镇静及催眠药物；抗癫痫药物；抗精神病药物；抗抑郁药物；中枢兴奋药物；作用于自主神经系统的药物等内容。《神经科药物手册》内容试读第】章镇静及催眠药物第1章镇静及催眠药物一、苯二氮草类药氯氨草Chlordiazeoxide【别名】利眠宁，甲氨二氨草，Lirium。【药理作用】本品通过刺激脑干网状结构上行激活系统内Y氨基酸受体，抑制和阻断网状结构受刺激后皮层和边缘性觉醒反应而产生镇静、催眠、抗焦虑作用；通过增强突触前抑制，抑制边缘系统和丘脑癫痫灶痫性放电扩散，产生抗惊厥和抗癫痫作用。【用途】用于焦虑性和强迫性神经官能症、癔病、神经衰弱病人的失眠和烦躁，高血压头痛；也用于乙醇中毒和各种惊厥；与抗癫痫药合用，可抑制大、小癫痫发作。但不适用于精神分裂症。【用法与用量】①抗焦虑：见第5章抗焦虑药物。②镇静：口服，成人常用量每次5~10mg,每天15~40g,严重病例每次可达20mg,每天3次.症状改善后应立即减至每天5~10加g。年老体弱者剂量酌减。小儿常用量：5岁以上小儿每次5mg,每天1-3次：3催眠：口服，成人常用量每次10~20g,睡前顿服。严重病例可同时给予小剂量其他催眠药。④抗惊厥或抗癫痫：口服，成人常用量每次10~20mg,每天30~60mg。肌注或静注：成人常用量每次25~50mg,必要时2小时后可重复用药1次。小儿常用量：口服，每天35g/kg,分4次服用。·2·神经科药物手册【不良反应与注意事项】①常见嗜睡、便秘，大剂量时可出现晕厥、共济失调（步态不稳）、头痛、尿闭、皮疹、乏力、恶心、粒细胞减少，偶见中毒性肝炎②长期大剂量应用，可出现药物依赖或成瘾，突然停药，可出现撤药综合征，可引起惊厥。故以小剂量多次服用为佳。③老年人用药后易出现精神错乱，甚至昏厥，男性病人可出现阳痿。④妊娠妇女，尤其妊娠初3个月及分娩前3个月者，哺乳期妇女禁用。⑤肝肾功能减退的病人慎用。6本品能加强酚噻嗪类安定剂和单胺氧化酶抑制剂的作用：与酚噻嗪类、巴比妥类、乙醇等合用时，有加强中枢神经抑制的危险【规格】片剂：5mg10g粉针剂：50mg100mgo夸西泮Quazeam【别名】四氟硫安定，Proedar。【药理作用】本品可选择性地与苯二氮草I型受体结合，产生镇静、催眼以及抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫作用及中枢肌松作用。本品可减少睡眠潜伏期，促进睡眠状态，减少觉醒次数，延长总睡眠时间。【用途】用于各型失眠症及术前给药，尤其适用于习惯性失眠、入睡困难、睡眠时间短、夜间易醒、早醒等。【用法与用量】口服：每晚睡前服15~30g,病情严重者可术前服30mg。老年人推荐剂量为7.5mg。【不良反应与注意事项】本品15mg时耐受良好，30mg时副作用（白天困倦、头昏等)增加，但很少有兴奋过度、健忘等不良反应。【规格】片剂：15mg。地西泮Diazeam【别名】安定，苯甲二氯节，Valiume【药理作用】本品作用于中枢神经皮层下脑干部位，通过加强或易化抑第1章镇静及催眠药物·3制性神经递质氨基丁酸的作用，产生突触前和突触后抑制，可刺激脑干网状结构上行激活系统内r氨基丁酸受体，抑制和阻断脑于网状结构受刺激后皮层和边缘性觉醒反应，产生镇静、催眠和抗焦虑作用，具有中枢性肌松弛作用。【用途】用于：①焦虑症及各种神经官能症。②失眠，尤其对焦虑性失眠疗效极佳。③抗癫痫。④抗各种原因引起的惊厥。⑤对中枢神经系统中锥体束损害引起的肌张力增高有松弛肌张力的作用。【用法与用量】口服：①抗焦虑和镇静：成人每次2.5-5g,每天3次。严重状态时可增至每天15~30g,分次服。年老体弱者开始剂量减半，肝病者减为常用剂量的1/3。②催眠：成人每次5~10mg,睡前顿服。③抗惊厥：成人每次2.5~10mg,每天2~4次。6个月以上儿童，每次0.1mg/1kg,每天3次。④抗藏痫：参阅第2章。肌内或缓慢静脉注射：成人起始量10mg,每次10~20mg,以后根据情况可每隔3~4小时追加5~10mg,24小时总量不宜超过40~50mg。老年体弱者剂量酌减。【不良反应与注意事项】①常有嗜睡、乏力、头昏、头痛、恶心、食欲减退等，大剂量偶有共济失调、手部震颧，老年人更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、心动过缓、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。②在治疗子痫时应用大剂量安定可能合并新生儿肌张力低下和黄疸。③长期应用可出现药物依赖或成隐，突然停药可出现撤药综合征，宜从小剂量用起。④高剂量可使少数患者出现兴奋不安，甚至幻觉。⑤青光眼、重症肌无力患者慎用或不用。⑥新生儿、哺乳期妇女、孕妇（妊娠前3个月及分娩前3个月）忌用。⑦粒细胞减少，肝、肾功能不良者慎用。老人剂量减半。⑧治疗期间应避免饮酒或含乙醇的饮料。⑨本品与麻醉性镇痛药合用时，镇痛药量至少应减少1/3，并应从小量逐渐增加剂量。⑩司机和大型机器操纵者禁用。①静脉注射时速度过快将导致呼吸抑制。【规格】片剂：2.5mg5mg。注射剂：10mg(2ml)。咪哒唑仑Midazolam【别名】速眠安，Dormicum【药理作用】本品具有典型的苯二氨苹类药理活性，具有较强的催眠作6神经科药物手册抗焦虑作用，有一定的抗惊厥作用。对大、小癫痫发作有一定疗效。【用途】用于焦虑、失眠、紧张，恐惧及大小癫痫发作；亦用于术前镇静。【用法与用量】①催眠：每次1~2mg,睡前服。②抗癫痫：每次2~4g,每天6~12mg。③麻醉前给药：每次2-4g,手术前1小时服。【不良反应与注意事项】①本品安全，偶有乏力、思睡，清醒后【~2小时自然消失。②年老体弱及小儿患者应减量服用。③老年高血压患者慎用。【规格】片剂：1mg2mg:阿普唑仑Alrazolam【别名】甲基三唑安定，佳静安定，Xaax。【药理作用】本品为新的苯氨草类药物，具有与地西袢相似的药理作用，有抗焦虑、抗惊厥、抗抑郁、镇静、催眠及松弛肌肉等作用。【用途】用于焦虑症、抑郁症、失眠。【用法与用量】口服：①抗焦虑：参考第5章。②抗抑郁：参考第4章。3镇静、催眠：0.4~0.8mg,睡前顿服。④镇静：0.25g,每天3次。必要时酌增用量。【不良反应与注意事项】①不良反应同地西袢。②久用本品后停药有戒断症状，应避免长期使用。③禁用于对苯二氮草类药物过敏者、青光眼病人、孕妇及哺乳期妇女。④应逐渐停药，不可突停或减量过快，以免造成疾病反跳或出现戒断症状。⑤服用本品者不宜驾驶车辆或操作机器。⑥本品与中枢抑制药、酒及含乙醇饮料合用时，可增强中枢抑制作用，合用时应注意调整剂量。⑦18岁以下儿童慎用。【规格】片剂：0.25mg0.4mg0.5mg1g···试读结束···...

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